158998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-karbamoil-pizarol-4-szulfonamidok előállítására
11 158998 (2. táblázat folytatása) 12 CS X! i—( OH Amin Hozaim Olvadáspont % c° Összetétel, % számítattt talált C H N C H N 19 4-ibenzilpiperidin 20 4-(3-£emilpropiíl)piperidin 21 4-trifluormetilpiperidin 22 4-ciklahexilpiperidin 23 As_tetraihidro-N< -N< _N< -CH>-52 168,0—170,0 55,2 5,8 16,1 55,9 5,9 16,0 j>-(CH3 ) 3 -\ yll 146,0—147,0 54,4 6,4 14,9 57,7 6,4 15,0 >—CF3 -N\_/~\_ —N: 35 157,0—158,0 36,8 4,0 17,2 36,4 4,0 V ,1 67 190,5—191,5 52,9 7,1 16,5 53y l 7,2 16,6 40 191,0—192,0 42,2 4,7 21,9 42,2 4,7 22,0 24 4j nietoxipiperidim —N\ -O—CH:1 68 137,0—138,0 41,6 5,6 19,4 41,6 5,6 19,5 25 4-ibutoxipiperidin —N< -0—(CH2 ) ?> —CH 3 26 4-t(3-ffnötoxikarbonil piropily-piperidiin 27 4-(4,4,4-,tr,ifluorbutil)-piperidiin O _N<^' \^(OH2 ) 3 -C-O^OH 3 —N<^ /-(CH2 ) 3 —CF ;J 40 109,0—110,0 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I. általános képletű új szubszti- 40 tuálit lHkarbaimoil-ipir;azol-4-szulifonaimidok előállítására — ebben a képletben X •egy —N—CH3 álltalános képlejtű qsoportot (ebben a képletben R 1—6 szénatomos alku- 45 vagy alkanilcsoport vagy 3—i6 szénatomos alkoxiikarboiniloxi-csoport) vagy morfolino-, piperidino-, 4'-(l—5 szénatomo!s)-alkil-piperidimo-, 4'-trifluor-.(l-5 szénato'mos)-alkil-piperidino-, 4'-fenil-(l—5 szánatomos)- 50 -alkil-piperidino-, 4'-ciklohexil-piperidino-, 4'-(l—5 sziénatomos)-naíl:koxi-piperidino-, 4'-cianopiperidino-, 4'-(l—5 szénatomos)-alkoxinkarbonilpiperidiinio-, 4'-(l—5 szénatoimos)-alkoxi^kairlbonilalkil-pipeiridino-, adott 55 esetiben az amidnnitragénatamon egy vagy két 1—5 szénatomos alkilcsoportltal szubsztituált 4'-karba(moil-piperidino-, ^3 '-ítdtrahidiropiridin-l-il-, piperazino^ vagy 4'-(l—5 széna:tomos)-alikilHpiperazino-csopoi1tQt je- 60 lent •— azzal jellemezve, hogy pirazol-4-szuilfonamidót egy C1COX képletű szubszjtituált ikarbamcilkloriddal — ebben a képletben X a fenti jelentésű —• reagáltatunk. (Elsőbbsége 1969. augusztus 18.) 65 2. Eljárás az I. általános képlqtű új szubsztituált l-ikaribamoilpirazol-4-szulfonamidok előállítására •— ebben a képletben X egy —N—CH3 általános képletű csoportot (ebben a képletben R 1—6 szénjatomios alkilesoport vagy 3—6 szénatomos alkoxikajrbonilalikil-esoport) vagy morfolino-, piperidimo-, 4'-i(l—5 sz,é:n:a,tomos)-alkiil-piperidino-, 4'-cianopiperidiino-, 4'-(l—5 szénaitonios.)-alkoxi-karbonilpiperidino-, adott esetiben az amidnitrogénaitomon egy vagy két 1—5 szénatomos alkilcsoportltal szuibsatituált 4'-karfoanioil piperidino-, piperazino- vagy 4'-i(l— 5 !szénatonios)-ialkilnpiperaziinoj csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy pirazol-4j szulfoinarnidot egy CIOOX általános képletű karbaírnoiilkloiriddal — ebben a képletben X a fenlti jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége 1968. október 3.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóainyagtkénit I általános képletű új szufoszitiltuált l-kairbamoilpirazol^-szulfonamidokat tartalmazó gyógysízerteéBzítményék előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanya-6
