158987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás V-penicillin-K-só előállítására, tisztítással

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. X. 23. (BI—352) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 28. 158987 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/20 ^\^mm^ Feltalálók: Tulajdonos: Bálint János oki. vegyész, 19%, Fábián Ferenc vegyész, 19%), Hegedűs BIOGAL Gyógyszergyár, Sándor oki. vegyész, 5%, Hódos Ernőné technikus, 3%, Horváth Sándor Debrecen technikus 19%, Marossy Katalin oki. vegyész, 5%, Szabó József oki. vegyészmérnök, 11%, Végh Lajos technikus, 19%, Debrecen Eljárás V-penicillin-K-só előállítására, tisztítással 1 A találmány tárgya, eljárás V-penicillin-K-só előállítására, nyerstermékből, tisztítással. Mint ismeretes, a V-penicillint leggyakrabban a szűrt fermentlevek ecetsav-észteres extraktumából káliumsó formájában választják le, kálium-acetáttal való kicsapással, és ezt a nyers káliumsót vagy szabadsavra dolgozzák fel, vagy tisztítással állítják elő a kívánt minőségű terméket. A leggyakrabban követett út az ismert tisztítási eljárások közül az, amikor a nyers káliumsót vizes oldatban ásványi, vagy szerves savak hatására szabadsavvá alakítják. A szabadsavat ezután alkoholokban, észterekben vagy ketonokban feloldják ós kálium-acetáttá] való kicsapással készítenek belőle kész káliumsót. (862159 sz. angol szabadalom). A V-penicillin-savat egyes esetekben speciális szerves bázisokkal sókká alakítják és ezekből ásványi savakkal való kezeléssel teszik szabaddá, amit azután tovább' dolgozhatnak káliumsóvá. Sóképző bázisként a 820 535 sz. angol szabadalmi leírás az N,N-diizopropil-/?-hidroxi-etilamint, az 1 058 513 sz. NSzK-beli szabadalom az l-p-mtro-fenil-2-amino-l,3-propándiolt használja. Az 1 076134 sz. NSzK-beli és az 845 578 sz. angol szabadalmak a sóképzést az utóbbi bázissal metil-celloszolvos közegben végzik. A 152 496 és a 153 896 sz. magyar 10 15 20 25 30 szabadalom a V-penicillinsav tömény oldatának egyenlő térfogatú butanollal való elkeverése, majd a nyert homogén oldatban levő penicillinnek kálium-acetáttal hármas heterogén fázisban történő megosztása, a kristályos pemcillin-káliumsónak elkülönítésével és savvá, majd ismét káliumsóvá való alakításával készít tiszta V-perticillin-K-sót. A V-penicillin minőségének javítására más eljárásokat is kerestek, mégpedig az extraktum aktív szénen való tisztítását, mint ahogy azt a 657 814 és a 667 275 sz. angol és a 2 599 401 sz. USA-beli szabadalmi leírások tartalmazzák. Az egyéb ismert eljárások közül megemlítjük még a 114 345 sz. szovjet szabadalmi leírást, amely a V-penioillin K-sóját, annak vizes butil-alkoholos oldatának vákuum desztillációjával tisztítja. A felsorolt eljárások hátránya abban rejlik, hogy anyagigényesek, valamint munkaigényesek, emellett kis mértékben hatékonyak, mert a végső tiszta termék hozama viszonylag alacsony, ami annak a következménye, hogy a tisztítási folyamatok sok lépésből állnak. A találmány célja, nyers V-penicillin-K-só tisztítására szolgáló olyan eljárás kidolgozása, mely a minőségileg megfelelő késztermék előállítását, az eljárás lényegéből fakadóan egylépésben, az eddig ismert eljárásoknál jobb 158987