158976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklikus acilaminocsoportokat tartalmazó arilszulfonil szemi-karbazidok előállítására
158976 11 tákat préselünk. Az egyes tabletták a következő kompanensekből állanak: 1 mg 4-/4r-/,/?-{5-metilizoxazolil-(3)-kar!box!amid)o]-etil/-!beinaolszulfloinil.//-il,l-hexametilénszemiikarbazid 10 mg Aerosil compositum 20 mg kukoricakeményítő 1 mg magnéziumsztearát 08 mg tejcukor A kemény zselatin-kapszulák előállítását úgy végezzük, hogy a finoman 'elporított hatóanyagot a szükséges adalékanyagokkal összekeverjük és kapszuláktoa töltjük. Az egyes kapszulák a következő komponenseket tartalmazzák: 1 mg 4-//4-//?-p5Hmetilizoxazolil-,(,3)-kaT!boxamido]-tetil/-ibenaoilszulfonil//-l,l-hexametilénszemikarbazid 7*9 mg tejcukor 10 mg kukoricakeményítő. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános kópletű heterociklusos acilamino-csöportofcat tartalmazó szulfonilszemikaiibazidok és ezek alkáli vagy földalkáli fémsóinak előállítására,"'amely képletben R szübsztituens jelentése hidrogénatom vagy alkilgyök, R' és R" jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil vagy adott esetben halogénatommal, alkil-, alkoxi- vagy trifluőrmétilcsoportdkkal szubsztituált aril-, aralkil- vagy cikloalkilgyök, R'" ós R"" szutoszjátuensek közösen a kapcsolódó nitrogéna tommal egy vagy több heteroatomot, mint nitrogénatomot,,; ...oxigénatomot vagy kénatomot; —<SD- vagy S02-csoportot tartalmazó, adott esetben alkil-, ;•; alkoxi-, hidroxid- vagy oxo-csoportokfcal helyettesített, telített vagy telítetlen monociklusos vagy policiklusos gyököt képeznek, X szübsztituens jelentése kénatom, oxigénatom, valamely hidrogénatomon, keresztül alkil-, adott esetben halogénatommal alkil-, alkoxivagy triklórmetilcsaportokkal szubsztituált aril- vagy aralkilgyökkel helyettesített nitrogénatom. Y szübsztituens közvetlen kötés, vagy 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénlánoú alkilgyök, n jelentése, 0—4 közötti egész szám, mimellett a benzolgyűrű szubsztituensei egymáshoz képest orto- vagy méta, előnyösen azonban inkább p ara-helyzetiben lehetnek, azzal jellemezve, hogy 12 a) valamely H2 iN—<NR"'R"" általános képletű hidrazint — amely képletben R'" és R"" szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik — adott esetben azok sóit valamely (II) 5 általános képletű, 'heterociklusos acilaminoesoportokat tartalmazó arilszulfonamid származékokkal — amely képletben R, R', R", X, Y és ;n szutosztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik, míg A olyan .gyököt jelent, amely a 10 reakció folyamán a H^N—iNiR'"'R"" általános képletű hidrazin nitrogénatomiján levő hidrogénatommal reagálva, HA általános képletű vegyület lefaasítására alkalmas — vagy a megfelelő (III) általános képletű arilszulfonilizocia-15 natakkail reagáltatjuk, mimellett az A szübsztituens például halogénatoimot, azido-, alkoxi-, ariloxi-, alkilmerkapto-, arilmierkapto-, adott esetben helyettesített amino-, ciklusos aminovagy acilamnKHCsoportot jelent, 20 b) valamely (IV) általános képletű arilszulfonamidot — amely képletben R, R', R", X. Y és n jelentése a fentiekkel megegyezik — önmagáiban vagy alkálisói alakjában valamely alábbi általános képletű 25 B—GO—NH—NR'"R"" hidrazinszármazékkal, vagy az alábbi általános képletű 30 OON—,NR'"R"" izocíanáttal reagáltatunk —• ahol B szübsztituens olyan gyököt jelent, amely a reakció folya-35 mán a szulfomamid-csoport egyik hidrogénatomjával vagy a megfelelő szulfonaimidalkáli só M alkálifématomjával HB illetve MB általános képletű vegyület képzése köziben reagál, B szübsztituens továbbá halogénatomot, azido-, 40 alkoxi-, ariloxi-, alkilmerkapto-, arilmerkapto-, adott esetben helyettesített amino-, ciklusosaminó-. vagy, áeilamino-esoportot is jelent — vagy ,'•- ' , "v c) Valamely (V) általános képletű arilszulfe-45 nilialogejnidet,: amely képletben R, R', R", X, Y és n szubsztituensek jelentése a fentiekkel megegyezik, míg Hal egy halogénatom, főként klór, Vagy brómatom, —' valamely alábbi általános ..képletű 50 H2 N— CO—NH—>NR"'R"" szemikarbaziddal reagáltatunk, vagy d) valamely (VI) általános képletű arilszul-55 fonilvegyületet — amely képletben R, R', R", R'", R"", X, Y szubsztituensek és n jelentése a fentiekkel megegyezik — tioiszemikarbazidok (Z = SH) esetén oxidatív hidrolízissel, arilszulfonilamiinoguaniidinek (Z = NH2), arilszulfonil-60 -O-^alkilizoszemikarbazidok (Z = O-alkil) arilszülfonil-S-alkil-izotioszemikarbazidok (Z — S-alkil) vagy arílszulfonil-izoszemikarbazidkloridok (Z = klóratom) esetében savas vagy lúgos hidrolízissel a kívánt végtermékekké átalakítunk S9 vagy 8
