158976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklikus acilaminocsoportokat tartalmazó arilszulfonil szemi-karbazidok előállítására
SZABADALMI 158976 MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ^L Nemzetközi osztályozás: J0mW$i^ C 07 c 143/78; • .ÍC» Bejelentés napja: 1968. XI. 22. (BA—2133) C 07 c 127/16 ipp Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. XI. 25. (P 16 70 952.7) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1970. XII. 05. HIVATAL Megjelent: 1972. II. 28. Feltalálók: Plumpe Hans vegyész, Puls Walter vegyész, Wuppertal-Elberfeld, ííémet Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG., Leverkusen-Bayerwerk, Német SzöveTség'í Köztársaság Eljárás heterociklikus acilamino-csoportokat tartalmazó arilszulfonil szemi-karbazidok előállítására Ismeretessé vált az, hogy az arilszulfomlkarbamid-származékok véricukorcsökkentő tulajdonsággal rendelkeznek. Ezek közül vércukorcsökkantő tulajdonságai egyben jó elviselhetősége folytán különösen az NHÍlé-metil'banzolszulíonil)-N'-ibutilkarbamid (Tolbutamid) gyógyszerként nagy jelentőségre tett szert. A találmány az (I)- általános képlettel jellemezhető, heterociklusos. acilaminocsopqrtokat tartalmazó szulifonil-sszemikarlbazidok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben. szereplő szubsztituensek jelentése a következő: R telítetlen monociklusos vagy policiklusos gyököt -képeznek, X •'sau'hsztituen's -jelentése kénatom, oxigénatom, valamely hidrogén-5 atomon keresztül alkil-, adott esetben halogénatommal alkil-. alkoxivagy triklórmetilesoportokkal szu'bsztituált aril- vagy aralkilgyökkel helyettesített nitrogénatom, 10 Y szuibsztituans közvetlen kötés, vagy 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénlánoú alkilgyök, n jelentése 0—4 közötti egész szám, 15 szubsztituens jelentése hidrogén atom vagy alkilgyök, R' és R" jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil- vagy adott esetben halogénatommal, alkil-, alkoxivagy trSfluormet'ilcsoportokkal 20 szu!bsztituált aril-, aralkil- vagy cikloalkiügyök, R'" és R"" szuibsztótjuetnisek közösen a kapcsolódó nitrogénatommal egy vagy több heteroatomot, mint nitrogén- 25 atomot, oxigénatomot vagy kénatomot, —SO— vagy ^S02-csoportot tartalmazó, adott esetben alkil-, alkoxi-, MdinoxiK vagy oxo-csoportokkal helyettesített, telített vagy & mimellett a benzolgyűrű szubsztituensei egymáshoz képest orto- méta-, előnyösen azonban inkább para-helyzetben lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek önmagukban vagy alkálifém- esetleg földalkáli-Jlém sóik alakjában az előbb említett Tol'butamidnál erősebb vércukorcsökkentő hatást mutatnak. Eriinek folytán a vegyületek diabetes kezelésére perorálisan gyógyszerként használhatók. Az új arilszullfanilszemÖJkanbazidlszármazékok előállítását önmagálban ismert módon végezzük. Az előálítá's azzal, jellemezhető, hogy a) valamely H2 N-JSrR'''R'"' általános képletű hidrazinit — amely képletben R'" és R"" szubsztituensek jelentése a fentiékkel megegyezik — adott esetben azok sóit valamely (II) általá-158976
