158974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos acilaminocsoportokat tartalmazó arilszulfonilkarbamidok előállítására

SZABADALMI 158974 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS • «iimainn Bejelentés napja: 1968. X. 31. (BA—2128) Nemzetközi osztályozás: € 07 c 143/78; C 07 c 127/16 ^ß Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. XI. 02. (P 16 70 945.8) ; • ' ' "••</ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 28. / "f

'Mii *, j Feltalálók: Plümpe Hans, Puls Walter, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabrike Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás heterociklusos acilaminocsoportokat tartalmazó arilszulfonükarbamidok előállítására Ismeretes, hogy az arilszulfonmkaribamidHSzármazékok véreukorosökkentő tulajdonsággal rendelkeznek. A gyógyászat szempontjából különösen nagy jelentősége van az N-i(4-metil-benziolszulfottiilJ-N'-ibutilkanbámidnak (Tolbutamid), Ugyanis Véricukorcsökkentő hatása mellett igen .jól tolerálható. .A találmány tárgya eljárás (1) általános képletű 'heterociklusos acuamiinocsopoirtokat tartalmazó arilszulfonilikafflbamidok és sóik elöailítáahol . sara R R' és'R" R'" és R': jelentése hidrogénatom vagy alkilcsopOirt, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatam, alkil-, vagy adott esetiben halogénatommal, alkil-, alkoxi- vagy trifluormetil-csopörtokkal helyettesített aril-, aralkil- vagy cikloalkil-csoport, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, alkoxialMl-, fenoxialkil-, adott esetben alkilnhelyettesített cikloalkil-, icikloaliküalkil-, bicIkloalk.il

-, bicikloalkilalkil-, triicikloalk.il-, tricikloálkilalkil-, tetracikloalkil-, tetracikloalkilalkil-, adott esetben haloigénatommal, ailkil-, alkoxi- vagy trifluormetil^esoporfoikkal helyettesített .aril- vagy aralkil-jcsoport, 5 vagy , >

. '• R'" és R"" a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben alkil-icsopor tokkal helyettesített, egy vagy több heteroatomot tartalmazó rnonoeiklusos 10 vagy polieikluso'S csoportot képez, X jelentése - oxigénatom, kénatom, hidrogénatomot, alkil^csoportot, vagy adott esetben halogén-, alkil-, alkoxi- vagy trifluorrnetil-csopor-15 tokát helyettesített aril- vagy araikil^csoportot hordozó nitrogénatom, Y jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, 1—8 szénatomot tartalmazó alkilén-csoport vagy vegyérték-20 kötés, n jelentése 0 és 4 közötti egész szám, és a benzolgyűrű helyettesítői egymáshoz viszonyítva orto- vagy méta-, előnyösen azonban 25 para-belyzetűek. Az (I) általános képletű új vegyületek és azok alkálifém- vagy alkáliföldfélmsói a Tolbutamid hatását lényegesen felülmúló vércukorsn csökkentő, aktivitással rendelkeznek. 158974