158967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos ditiokarbonsavszármazékok előállítására
15S967 13 14 2 táblázat R1 RR;i R'1 Adag mg/kg 2 óra 4 óra 2 OH3 — 2 GH2 =GH—OH, 2 C2H5— 2 CH;j— 2 C9H5 2 2 2 2 OH;! —(CH 2 >>— (CH3 ),CH— CH3 — (ÖH 2 );s— C!H3 — 2 OH-,— 2 2 GH3—(CH2 ) 4 — aH2 :=OH— OB 2 (iCH;t)>C:H_ GH:! H H H H H H H H H H 3_CH3 — H H 3—CH;;— H Na H H Na H H Na H H Na 3-JCHU— 5-ÖH3 H 2_CH..,— 5^CH3 H " 3_JCH: .)— H Na 3_GH;! — H H 2—iCH;i— H 75 37,4 ± 5,6 62,9 " 3.0 72.0—3,7 75 56,6 ö'í.O 83.2 .75 42,7 ±4,3 57.23=6.8 79.0.- 3,4 75 49,7 6á.2 89,9 75 59,7 84.6 80.2 75 • 55,1 77.9 94.2 75 61,9 53,2 68,3 75 58,9 68,4 95,1 75 68,0 87,4 109,3 75 58,2 55.5 99,6 75 59.4 75,2 87,7 75 63,8 73,9 99,5 500 , 42,8 61,0 95,2 CHH 2—CH3 H 150 52,1 70,5 85,3 C2 Hj 2 QH2 =CH^OH 2 H 2—CH.j— H 75 60,1 71,3 94,2 2 (CH3 ) 2 CH— Na 2^CH3 — 6_GH;i— 500 60,9 61,0 82,2 2 (OH;,)^GH— :Na 3_CH;,— H 76 58,5 72,2 101,3 3 CH;,— H H H 75 35,9 37.7 49,9 2 ce.i— . IX (képlet H H 25 65,4 82,7 92,7 2 C2ÍH5 IX kénlet H H 150 57,4 65,9 86,4 2 . (CH3 ).,CH— IX képlet H H 150 54,1 37,3 65,4 3 CH3 _ II képlet H H 50 28,5 18,3 29,0 Mint a 2. táblázatiból kitűnik, a találmány szerinti eljárással 'készült vegyületekkel sikerült a noradirenalin-tar'Mmlat a normális szinthez képest .jelentősen csökkenteni. A találmány szerinti vegyületek intiraperiitoneális toxicitását fehéregerekre a következőképpen határoztuk meg: Minden vizsgált vegyületet intraperitqneáldsan befecskendeztük egy-egy 10 egérből álló 40 csoportba. Az állatokiat 1 hétig fägyeltük. Megállapítottuk: minden adagöfliásiia az elpusztult egerek számát, és kifejeztük az ugyanazzal az adaggal íkezelt álllaítok isaájmáinlalk százalékában. Az állatok 50%-át megölő adagot (LD50) a logaritmikus hatásdiagramból számítottuk ki. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek intítapenitoneális toxicitását a 3. tálb-45 lázatban közöljük. 3. táblázat Rí •K1 R3 R4 LD50 mg/kg 2 CH3-2 lCxi2 =:= Cri—Cifi2-2 C2H3— 2 CH,— 2 C2 H 5 — 2 GH;.,—..(ÖH2)9— 2 (CH?( ) 2 IOH— 2 OH3 —<CH,) 3 — 2 CH3 -2 OH3 — 2 GH3 Í(GH 2 ),-2 GHä =CH— iGH 2 2 (CH3 ).,OH— H H H H H Na Na Na Na H H Na H H H 250 H H >500 H H 400 3_CH3 — H 500 3_OH3 — H >5O0 H H 500 H H >500 H H 250 3_CIH3 — 5^CH3 >500 2—OH3 — 5-_jaH3 — 500 3—CH3 — H 200 3-HCH3 — H >500 2—OH-S-Í H >500
