158967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos ditiokarbonsavszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 158967 JÜÉlk. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 155 04; wSv Bejelentés napja: 1968. XII. 13. (AA—628) C 07 d 51/72 l|f Svédországi elsőbbsége: 1967. XII. 14. (17 198/67) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 28. Feltalálok: Carlsson Per Arvid Emil, Göteborg, Corrodi Hans Rudolf, Askim, Florvall Gösta Lennart, Södertälje, Ross Sván te Bertil, Södertälje, Svédország Tulajdonos: Aktiebolaget Astra, Södertälje, Svédország Eljárás heterociklusos ditiokarbonsavszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új heterociklusos ditiokiarbonsíavsizármlazékdk előállítására. Ebben a képletben n értéke 2 vagy 3, legfeljebb 6 szénetomos, egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy teli tétlen, primer, szekunder vagy tercier alkilcsoportot jelent, R3 és R 4 azonosak vagy ' különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy meitilcsoportot jelentenek, és R2 hidragén-, nátrium- vagy más nem toxikus fómiatomdt jelent, vagy a II általános képletű csoportot jeleníti — ebben a képletben n, Rl, R 3 és R 4 a fenti jelentésűek —, latnükoir is abban az esetbein, ha n értéke 2, R2 nátriumiatoimot, R :t pedig metil-, etil-, n-propil-, nnbuitil-, amilvagy izoprqpalesoiporltot, jelent, vagy ha n. értéke 2, R2 hidrogénatomot és R1 metil- vagy etilcsoportot jelent, akikor R3 és R 4 közül legalább az egyiknek mietilcsoporitnaik kell lennie. Aillkilcsoportiként előnyösen metil-, etil-, n-propil-, amiil-, izopropil- vagy szek-butilcsoport szerepelhet. A találmány szerinti eljárással készült I általános > képletű új heterociklusos diitiokarbonsavstzármazékok gátolják a dópamkiH/í-fhidirioxiláz enzimek a dopa:min-[:/5-(3,4-diihtidiroxifenil)-5 -etilaiminj-t nonadrenialiinná [lna-i(lairninomietil)-3,4-ídiiihidiroxibenzilalkoihoillljá] bidroxiidáló hatását, és ezáltal pszichoterápiás hatást fejtenék ki. Ismeretes, hogy a tetraetiltiurámidiszulfid 'és 10 ainyagcseretenmiéke, a dietlildítiokiarbamát, valamint .a hozzá szerlkezetiileg hasonló feniflieitilditiokaribamát dopamin-/?-^HdroxiIáz--iinMbitorok. Megelepetéssel tapasztaltuk, hogy az eddig ismert vegyületeikénél lényegesen erősebfo en-15 zimgátló hatást váltalak ki az I általános képletű új heterociklusos diitiolkarbons'avszármiazékok — ebben a képletben. n értéke 2 vagy 3, 20 R1 legfeljebb 6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen alkilicsoportot jelent, R3 és R 4 azonosak vagy különbözőik lelhetnek, . és hidrogénatomot vagy , metilcsopor-25 tot jelentenék, és R2 hidrogén-, nátrium- vagy más nem toxikus fématomot jelent, vagy a II általános képletű csoportot jelenti (ebben a képletben n, R1 , R 3 és R 4 a 30 fenti jelentésűek) — 158967
