158957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidinkarboxamido-D-galakto-oktopiranozid-tipusú antibiotikumok (linkomicin, celeszticetin) 3-foszfátésztereinek

23 15&957 24 Az előbbi kapszuláikat felnőtt emberiek fertőzéses megbetegedéseinek szisztematikus kezelésére használjuk; 4 órádként orálisan egy kapszulát adunk be. Hasonló kapszulákat — melyek 50, 125, 250 vagy 500 mg l'^d-emetilklinimicint tartalimiaznak hatóanyagiként — úgy készítünk, hogy az előbbi elő'iratban szereplő 390 g 1-demetil-klindimicin-3^foszfát helyett 50, 1125, 250 illetve 500 g-ot használunk. 16. példa: Állati táplálék. 5 1000 g tápkeveosket készítünk az alábbi típusú és mennyiségű anyagokból: 4'-Dep!roil-4'-etil-linlkomicin-3-foszíát 20 g Szőjaliszt 400 g 10 Halliszt 40:0 g Búzacsíra-oiiaj 50 g Cirofcmelasz 140 g 14. példa: Tabletták. 1000 db orális használatra szolgáló tablettát, melyeik mindegyike 500 mg 1 '-demetiW-depropil-4 '-pentil-fclinimicLn^S -ffoszfátot tartalmaz, az alábbi fajtájú és mennyiségű anyagokból készítünk; Az anyagokat összekeverjük és labdacsokat 15 sajtolunk belőle. Ezt a készítményt laboratóriumi állatok, mint pl. patkányok, egerek, tengeri 'malacok és nyulak etetésére használhatjuk szállítás közben, profilafctifcus céllal. 20 Nagyobb állatok számára a készítményt az állat rendes táplálékaihoz adhatjuk hozzá olyan mennyiségiben, amely előre kiszámítottan a kívánt hatóanyag-dózist eredményezi. 1 '-Demetil-4'-depropil-4'-pentil-25 klmiimioin-n3^foszfát 500 g Laiktóz 50 g 17. Példa: Kukottoákeményítő •65 g Magnéziumsztearát 3 g Parenteral Könnyű vazelinolaj 3 g 30 Az anyagokat alaposan összekeverjük és szemesézzük. A szemcséket összetörjük oly módon, hogy azokat egy 16^os számú szitán átdolgozzuk. Az így kapott granulákat azután 35 tablettákká préseljük; mindegyik tabletta 500 mg hatóanyagot tartalmaz. A fenti tablettákat felnőtt emberek fertőzéses megbetegedéseinek szisztematikus kezelésé- 40 re használjuk; orálisan 4 óránként egy tablettát adunk be. A fenti eljárást alkalmazzuk, azonban a hatóanyag mennyiségét 200 gnra csökkentjük. így 45 200 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő. 15. példa: * 50 Parenterális készítmény. Intramuszkuláris alkalmazásra szolgáló steril vizes készítményt, amely ml-enként 300 mg linlkomdcin-3-nföszfátot tartalmaz, az alábbi fajtájú és mennyiségű anyagokból készítünk: LinkomiiCÍn-3-foszf át Benzilalfcóhol Víz pro inj. q.s. ad 300 g 9 g 1000 ml A steril hatóanyagot a steril benzilalkoholvíz hordozóanyagban diszpergáljuk, ampullákba töltjük és az ampullákat lezárjuk. A fenti parenterális készítmény nagyobb mértékben prolongált kezelést telsz lehetővé, mint a linkomioin-2-ífoszfá:töt tartiafljmazó hasonló készítmény, minthogy a linkomiicin-n3--foszfát hidrolízise lassúbb, mint a linlkomiein-2-foszfáté. Szabadalmi igénypontok: Intramuszikiuláris alkalmazásra szolgáló steril 1. Eljárás az (I) általános képletű pirirolidanvizes készítményt, amiöly miienként 300 mg 55 kiarboxamido-D-galiak'tOHoktopiranozid vegyüleaeleszticetón-3-fosztfátot tartalmaz, íaz alábbi fajtájú és mennyiségű anyagokból készítünk: OeIesiztioetin-3-foszfát Benzüalkohol Víz pro inj. q.s. ad 300 g 9 g 1000 ml A steril hatóanyagot diszpergáljuk a steril benzilalkohöl-víz elegyben, majd ampullákba töltjük és az ampullákat lezárjuk. 60 65 tek és sóik — ebben a képletben R metil- vagy etilgyököt, vagy egy O _^3H2

—-OH,—O—e-HO képletű gyököt, 12