158953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált indolinok előállítására

158953 23 Összetétel: 24 összetétel: 100 ml cseppoldat tartalma: 2-metil^3-ifein:ilH3H(i2^dimetJ(laimino-j

l-1 kúp tartalma: 5 2-metil^3-,feinil-3-i((2-dimetila(mino-l --etil)-iiidc>lin-íhidroklorid 4,0 g -etil)-inc szadharinnátrium 1,0 g kakaóvaj glicerin 15,0 g p-oxibenzoesavas metilészter 0,1 g mentől 0,05 g 10 Előállítás: etanol, tiszta (10,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 g-ra A finon Előállítás: 50,0 mg 1600,0 mg 1650,0 mg A finom porrá őrölt hatóanyagot a megolvasztott kakaóvajiban szuszpendáltuk, és előhűtött formákba öntöttük. 15 Eigy végbélkúp súlya: 1,615 g. A hatóanyagot és a szadhairinnátniumot fel- IX. példa: oldottuk fcb. 70 ml vízben. Az etanolban egymás után feloldottuk a tartósítószert és a mentolt, majd a vizes oldathoz adtuk. Ezt követően 20 hozzáadtuk a glicerint, vízzel feltöltöttük 100 ml-re, majd megszűrtük. 1 ml cseppoldat 40 mg hatóanyagot tartalmaz. 100 mg 2-etil-3n[!2H(N-izíopropil-N-metiil)-amino-il^etil]-l3-ifenil-iilndolin-hidrokloridot (cisz-alak) tartalmazó végbélkúpok összetétel: VII. példa: 50,0 mg 2-metilH3-^fenil-J3H(2-dimetiilaímino-l-etil)-indolin-(hMrokloridot (cisz-alak) tartalmazó tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: 2-metil-J3Hfenü-í3^2-diimetilamino--i

l-til)-indolm-hidroklorid 50,0 mg tejcukor 90,0 mg burgonyakeményítő 80,0 mg polMnilpirrolidon 8,0 mg mik;rokristályos cellulóz 23,0 mg Aerosil 2,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 255,0 mg Előállítás: 25 1 kúp tartalma: 2-etil-,3-i[,2-í(;N-izopropil-iNHmetil)^amino-il-etil]-i3-tfenil-indolm-hidrokloriid 100 mg alapanyag, pl. Witepsol W 45 1000 mg 30 35 40 45 1700 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot a megolvasztott és 40 C°Hra lehűtött alapanyagban szuszpendáltuk, és kissé előhűtött forimákíba öntöttük. Egy végbélkúp súlya: 1,7 g. X. példa: LÖ0 mg 2-etil-3-|j2-i(N-izopropil-wN^metil)-^amino^l-etiil]-,

3-jfenil-indoliin-4iidrokloridot (cisz-alak) tartalmazó tabletták Összetétel: A hatóanyag, a tejcukor és a burgonyakeményítő keverékét a poliyinilpirrolidon 15%-os vizes oldatával egyenletesen megnedvesítettük, 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláltuk, és 45 C°-on megszárítottuk. A granulátumot még egyszer átdörzsöltük az említett szitán, és a többi segédanyaggal keverve tablettákká sajtoltuk. Talbtettasúly: 260 ing. Bélyeg: 9 mm, lapos, osztóvágattal. 50 55 1 tabletta tartalma: 2-etil-3-i[i2^(|N-iizopropi^N-metiI)- amino-1 -etil] -j.3-f enil-indolin-hidroklorid tejcukor burgony akeményí t ő polivinilpirirolidon mikrokristályos icellulóz magnéziiumsztearát 1' .00,0 mg 45,0 mg 40,0 mg 10,0 mg 23,0 mg 2,0 mg VIII. példa: °" Előállítása: 50 mg; 2-metiil-i3-fenil-<3^(2-dimetil-iamino-l-etil)-indolimHhidrokloridot (cisz-Halak) tartalmazó végbélkúpok &% 220,0 mg A hatóanyag, a tejcukor és a iburgoinyakeményítő keverékét a polivimilipirrolidon 20%-°s vizes oldatával egyenletesen megnedvesítettük, 12