158940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-ciklohexadienilalkilén-penicillinek és -cefaloszporinok előállítására
158940 11 1 pk>namido]-<cefaloszporánsavból kiindulva a fenti vegyületet kaptuk acetát alakjában. 12. példa: 7-[i2-AmiinjO-^3H(4-anetoxÍHl,4-cdklohex!adienil)•^propionaimido]H3-i(il^piirdcMniuaTi!metól)-/(3 -cefemi~4^karboxilát Az általános műveletek 5. része szerint eljárva, 1- [2-iainiino-<3-l(4-«ietoXi-l ,4-icáklohexadienil)j propionaimido]^oefak)Szporánisaiviból kiindulva a fenti vegyületet kaptuk acetát alakjában. 13. példa: 7- [ 2-Amino-2-<(ll ,4-cikldhexadienil)-aeetamido] --.3-deaoetilceifaloszpoíá)n!sav-lakton Az általános műveletek 6. része szerint eljárva, 7H[2-iamino-i2-i(l ,4-ciklohexadienál)-aeetamido]-cefaíoszpoinánisaivból kiindulva a cím szerinti laktont kaptuk hidrókloridja alakjában. 14. példa: ' 7- [i2-HAmino-i3-((ll ,4-<rikloihexadienil)-propionamido]-3-deacetEcefaloszporánsav~lakton Az általános műveletek 6. része szerint eljárva, 7-f 2Hamino-<3-(l ,4-cikldhexadtenil)-ipropionamidoj-^ciefaloszporánsaviból kiindulva a cím szerinti laktont kaptuk hidrakloridja alakjában. 15. példa; DLr-a-nAmiinow(4-irnetoxi-l,4-cikldhexadieml)-ínetilpenicillin Az 1. példiálbain leírt miódon eljárva, de a fenilglicint az a) részben DL-4-imetoxifenilglicinnel helyettesítve a cáimlben megnevezett terméket kaptuk. 16. példa: 7-[iDL^2-^Am.iíno-i2H(4-metoxÍHl,!4^ifckithexadieml)-acetaimidoj-cefaloszporánsav Az 1. példában leírt módon eljárva, de a fenilglicint az a) részben DL-4-metoxifenilglieihnel és a ß-aminopenieillainsayat a c) részben 7-aniiinoeefáloszporáinsavrval helyettesítve a eím szerinti vegyületet kaptuk. 17. példa: DL-.a-(N-Meti'lamino)-01,4-ciklohexadienil)-metüpenicillin Az 1. példában leírt módon eljárva, de a Dnfenilgliicint az a) részben N-metil-jDL-ifenilglieinnel helyettesítve a cítmiben megnevezett termékét1 kaptuk." • . . 12 18. példa: 10 15 20 25 30 35 45 50 60 DL-ia-(N,N-.Dijmetilaniino)-(l,4-ciklohexadienil)-ecetsav -Az la példában leírt módon eljárva de a D-fenilglicint N,iN^dimetil-'DL-Jfenilglicinnel helyettesítve a címben megnevezett vegyületet kaptuk. 19. példa: DL-a^(N,N-Dimetilamino)-'(l,4-ciklohexadienil)-metilpeneillin Az le (példában leírt módon eljárva, de a D-2--amiino^2H(ll,4-<cAlohexadienil)Hecetsav-!náitiriuimsó^acetecetsav-metilésztler-jenaimiat 1,115 mmól DL^a-(N,(N-di[metilaimino)-l(l,4^dklohexadienil)-aoetBaiv-inátriumsóval helyettesítve a címben megneveztett vegyületet kaptuk. 20. példa: D-)a-Amino-(, l,4-<;iklo(hexadieml)jmetilpenicillin-nátriumsó 1 mmól D-w^ainino^(ll,4-Hciklohexadienil)-m.etüpenicillint feloldottunk l'O ml 0,iöl n vizes nátronlúgban. Az oldatot hofjlizálva megkaptuk a címben megnevezett nátriumsót. 21. példa: 7-[D-!2-a!mino-i2-i(l,4Hcijklohexadienil)-acetamido]--oefaloszporánisav-niátriumöó 1 mmól 7-[D-i2-aminoH2^(!l,4Hciklohexadienil)-acetamidoj-cefaloszporánsavat feloldottunk 10 ml 0,il!0 n vizes nátronlúgban. Az oldatot liofilizálva megkaptuk a cím szerinti nátriumsót. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 6-aminopenieillánsatv-, illetve 7-<aminocéfaloszporán>savszármazékok vegyületeik — ebben a képletben A 6-aminopentóllánisav-ífélirészt vagy 7-aminocefaloszporánsav-tfélrészt, R1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, R2 —R 6 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomokat vagy kevés szénatomos alkilcssoporrtokat jelentenek, m értéke 1 vagy 2, és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 — és sóik 55 előállítására azzal jellemezve, hogy egy 6-aminopenicillárüsaiv vagy 7-aminocefaloszponámsavszármazékot egy IV általános képletű vegyület — ebben a képletben R1—R 6 , m és n a fenti jelentésűek —• acilgyökével kapcsolunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja IA. általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ebben a képletben A egy II vagy III általános képletű csoportot, (R 65 az utóbbiakban hidrogénatomot vagy kevés 6
