158940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-ciklohexadienilalkilén-penicillinek és -cefaloszporinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •<^r^§> ORSZÁGOS r\hÁiM&mi WVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 30. (SU—461) Amerikai Egyeaült ÁUamak-beli elsőbbsége; 1968. VII. 02. (741852) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 29. 158940 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/20; C 07 d 99/24 Feltalálók: Weisenborn Frank h. vegyész, Somerset, New Jersey, Oolfíni Joseph E. vegyész, North Brunswick, New Jersey, Baeh Georges G. vegyész, Hightstown, New Jersey, Bernstein Jack vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E,R. Squibb and Sons, Inc, cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás amino-ciklohexadienilalkilén-penicillinek és -cefal^szpoiinok előállítására A találmány tárgya elijánás az I általános képtetű a-aminodMoli)e5SadtenU«alfciMn-.penieillitnek és -cefaloszporinak, valamint sóik előállítására. Ebben a képletben A a II általános képleiű 6-aminopenicillánsav (6—APA) íelrészt jelenti — ebben a képletben R hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy egy sóképző iont, például alkálifémet (nátriumot, káliumot), alkáliföldifémet (kalciumot, magnéziumot) vagy szerves bázist (pl. dibenzilamint, alkilamint, N,'N-dibenziletiléndiamint stb.) jelent. A egy III általános képletű 7-amkiocefaloszporánsav (7—ACA) félrészt is jelenthet — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és X hidrogénatomot, kevés szénatomos alkanoiloxi-, pl. aoetoxi- vagy propanoiloxicsoportot, egy nitrogéntantaJimú 'bázis maradékát pl. metilaminovagy dimetilaminocsoportot, vagy egy kvaterner ammóniumesc portot, például piridiniumcsoportot jelent. Ezenkívül X és R vegyértékkötést képviselihetaek szén és oxigén között egy lafetongyűrűlben. Az I általános képletben a további sauibsztituensek a kiöwelikezők: 10 15 29 25 R1 hidrogénatom vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, 30 H2 , R», B,*, a* és RS azonosak vagy különbözők, és hMw>$én!atem©t vagy kevés szénatomos aliküösopoítot képviselnek, m értike 1. vagy 2, és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4. 158940 A kevés szénátomos alkil- és kevés szenátorai» alkoxiosaportak a fenti képletekben egyenes vagy elágazó láneúak lehetnek, minit például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc.-butil-, am.il -, metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxicsoport és hasonlók. . &% A osöpont temiésaeteen mnowsk 6— —APA-ból vagy 7—A'QA4>ól erédfoet, hanem olyan kiindulási anyagokból is, amelyek 6— —-ARA., illetve 7—AGA származékok, mint 6— —APA, illetve 7—ACA aminolkoimpqffiien'sével alkotott aWtewniek vagy íScftúff-ftmisdk. Az ilyen saáírenazébotb hasznos tóinldulási anyagok vagy közbülső tepnékek stabilitásuk és számos •esetiben a jobb hozsam. és egyenletesebb reafociomej»t kösíetikfiztében az I képletű vegyületek előállítása soman, .Ellenkező állítás híjám az eddigi és a következő képletekben a szimbólumok a fent megadott jelentésűek. Az I általános képletű új vegyületek egy IV általános képletű ciklohexadieuál-^aMaminoalkiánkaWbonsav aktivált alakja aeilesopartjá-
