158938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-diaza-szteroidok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 12. (SU—445) 158938 Nemzetköz; osztályozás: C 07 c 173/10; 167/00 Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1968. V. 17. (729 942) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 29. Feltalálók: Levina Seymour D. vegyész, North Brunswick, New Jersey, Principe Bacifico A. vegyész, South River, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 3,4-diaza-szteroidolk előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, szubsztituált 3,4-diaza-Zl4-androsztének előállításaira. Ebben a képletben Y kevés szénatomos alkilesoporíot jelent R és R" ihidroxilesoportot jelentenek, vagy legfeljebb 11 szénatoimos alkárasíav aeiloximáradékát jelentik, és R'ésR'" hidrogénatomokat jelentenek, vagy R és R', illetve R" és R'" együtt 'oxigénatomot jelentenék. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek fizialágilaáilag hatékony szteroidok antiaindrogén hatással; azaz gátolják az androgónek hatását, és feihasználihlatók például hiperandrogén szőrtüszőgyulladás kezelésére. A vegyületekiből ilyen alkalmazásra szánt készítmények állíthatók ölő. A koncentráció és az adagolás az illető vegyület hatásától függ. Ezenkívül a találmány szerinti eljárással készült vegyületek hatásos felületaktív szerek, és ennek megfelelően számos célra alkalmazhatók. Például felhasználhatók emulgáiószarekként kenőanyagok, ragasztók, fényesítőszerek, viaszkészítmények stb. előállítására. Azonkívül ezek a vegyületek elnyelik az ultraibolya sugarakat, és ezért felhasználhatók a napfényt megszűrő szerekben. Alkalmazhatók azonkívül aintioxidánsokként és korrózió-inhibitorokként szénhidrogéneklben és keverékeikben. Olyan anyagok, amelyekhez ezek a vegyületek hozzáadhatok erre a célra, például a benzin, kenőolajok 5 és -zsírok, szénihidrogénoldószerek (pl. toluol, petróleum) és hasonlók. A találmiány szerinti eljárásban egy II általános képletű vegyületet — éhben a képletben 10 Y, R és R' a fenti jelentésűek — alávetünk1

a Colletotrichum linicola mikroorganizmus enzimjei hatásának, a reakciót a szokásos módon, a mikroorganiizmusnak a szteroid jelenlétében , való tenyésztésével vagy a szteroidnak a mikro-15 organizmus nem szaporodó sejtjeivel való kezelésével, vagy a szteroidnak az előzőleg a miferoorganizniusfoől nyert hidroxiláló enzimekkel való keverésével hajtjuk végre. Az ilyen mikrobiológiai reakció körülményei ismeretesek, és 20 azonosak a 3 179 698 és 3 367 963 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalom, leírásában ismertetettekkel. Eddigi azotíbam a Colletotrichum linicola mikroorganizmusnak csak a 15-helyzetben hidroxiláló hatását ismerték. A ta-25 lálmány szerinti eljárásban hasznosított 6-hidroxiláló hatás új felismerése. A II általános képletű . szteroidok kiindulási anyagai a 3 461 124 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírásiban ismertetett 30 módszer szerint állíthatóik elő. E módszer sze-158938