158868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 3, 5-triazinszármazékok előállítására
21 158868 22 Egy I általános képletű vegyület előállítása 3.0 ml etanolboz hozzáadtunk 1,2 g 2-amino-4-.meMliamirWHe-iä'^piirMil-ibrommetil^liSiS-stiriazant és 0,7 g morfolinit, és a keverékét visszálfolyató hűtő alatt 5 óra hosszat melegítettük. A kezelést az 1. példáiban leírt .módon végeztük. Végül etilíaioetátból étikristályosítva 0,6 g (48,5% hozam) kristályos terméket kaptunk 178—182° olvadásponttal. A Ikapott termiekéit szokásos módon áftalalkítotitunk a szulfátjává és átkristályosítotbuk metanolból. 2-Ammo-4-m:etilamiino-6~ -;(2'npiriidilMmorifolíno!me:til)^l,;3,í5-triazinszuMáto kaptunk 218—1219° bomlásporattal. Összetétel: Q/^igNyO-TIjSCV számított: C 4:2,09, H 5,55, N 24,55% talált: C 41,90, H 5,44, N 24,54% Szabadalmi igénypontok: • 1. Eljárás az I általános képletű új 1,3,5--triazinszarmazebcik és savakkal alkotott addíciós, sóik előállítására — ebben a képletben Y 1—3 szénatamos alkoxi-, azido- vagy —NR|R2 képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R| és R? azonosak vagy különbözőek lehetnék, és hidrogénatomot vagy amino-, 1—6 széna tomos allkil-, 4—7 szénatamos cikloalkil-, allil-, fenil- vagy benizildsoportot jelenítenek, Vagy a szomszédos niltrogénatomimal együtt egy 5—8 tagú, a nitrogénatomon kívül gyűrűatomkiént csak szénatomokat yagy szénaltomofcíat és egy oxigénatomot vagy egy további nitrogénatamat tartalmazó, adott esetiben egy halogénatommal vagy egy 1—6 szénatamos alikil-, /^hidnoxietil-, fenil- vagy 1—3 széniatomos alkoxicsoporttäl vagy a heterociklikus gyűrű két szénatomját összeikötő alkiilénhíddal szuibsiztituált heterocilklikus csoportot alkottalak), Rj és R/; jelentése azonos R| és R2 fenti jelentésével, R5 adott esetiben egy vagy több halogénatommal vagy 1—-6 szénatamos alikil-, 1—3 szénaltomos alkoxi-, hidroxil-, szulfamoil-, 1.—6 szénatamos alikilaimino-, 1—6 szénatomos alkilicsoportokat tartalmazó dialkilam'ino'- vagy 1—6 (szénatamos alkoxiesoportokat tartalmazó alkoxikairbonilcsoporttal , szubsztituált fenil- vagy piiridil-csoportot jelent, és Re és R7 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5—8 tagú, a nitrogénatomon kívül gyűrűatoinkénit csiak szénatomokat vagy szénatomokat és egy oxigénatomot vagy egy további nitrogématomot tartalmazó, adott esetben egy hatogénátammal vagy egy 1—6 szénatamos allkil-, '/J-bidroxietil-, fenilvagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal Vagy a faeterociklikus gyűrű két szénatomját összekötő álkiilénihíddal saulbsztituált hieteroeikílilkus csoportot alíkot-5 nak — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X hálogénatomot jelent, és Y, R3, Rrt és R5 a fenti jelenté-10 sűek — iners; szerves oldószerben, előnyösen etanolban vagy etilénglikoI-:monoetiléte;rbetn, adott esetben egy bázis jelenlétélben egy NHRgR7 általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben ' a képletben Rß és R7 a fentii jelentésűek —, 15 majd az így kapott vegyületet adott esetben savval reagáltatva savaddiciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1968. július 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-20 sítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IT általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletéiben X, R3, Rí és R5 az 1. igénypontban megadott, Y 1—3 szénatamos alkoxi-, .azido- vagy —:NRi!R2 képletű csoportot 25 jelent — ebiben a .képletben Rt és R2 azonosak vägy különbözőek lehetnek, és Mdrogéniatomot, aminocsoportot vagy 1—6 széöatomos alkiüicsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5-^8 tagú, a nitrogénato-3Q mon kívül csják szénatomokból és egy oxigénatomból álló heterocÉtlkus gyűrűt alkotnak. (Elsőbbsége: 1968. július 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II ,5 általános képletű vegyületíből indulunk ki, amelynek képletében X, R3, R4 és R5 az 1. igénypontiban megadott Y amino-, monometilamino-, dimetilanűno-, hidrazino-, mortolinovagy mietoxicsoportot jelent. (Elsőbbségé: 1968. 40 július 19.) 4. Az előző igénypontok hánmelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képlétében X, Y és R5 az 1. igénypontban megadott, R3 és R4 hidrogénatomot vagy 1—6 széniatoimos alkui-, 4—7 szénatomos cikloalkil-, allil-, fenil- vagy bemzilcsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitrogénatom>mal együtt 5—6 tagú, a nitrogénatomon kívül gyűrűatomlként csak szénatomokat vagy szénatomokat és egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkotnak. (Elsőbbsége: 196:8. július 19,) 5. Az 1—.3. igénypontok bárimelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képletében X, Y és R5 az 1. igénypontban megadott, az -^NiRgR/, helyeit-60 tesítő amino-, monometiliamino-, dimetilamino-, monoetilamino-, dietilamino-, monoiallülamino-, diálliilamino-, cilklohexilamino-, Nnmetilanilino-, benailamino-, pirrolidino-, morfolino- vagy N-azaiciklöheptilcsopórítot jelent. (Elsőbbségié: 1)9618. 65 július 19.) 11
