158868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 3, 5-triazinszármazékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1968. VII. 19. (KO—2172) Japán elsőbbsége: 1967. VII. 20. (46 318/67) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1972. II. 15. 158868 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/18, 55/20, 57/00, 99/04 Feltalálók: Tani Hideo vegyész, Nagakura Masahito vegyész, Mizutani Takashi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Kowa Company Limited, Nagoya, Japán Eljárás 1,3,5-triazinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, vérnyomáscsökkentő és .vizelethajtő hatású, gyógyászati célra alkalmas új triazinszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben •Y 1—3 szénatomos alkoxi-, azido- vagy —NRX R 2 képletű csoportot jelént — ez utóbbi képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lőhetnek, és hidrogénatomot vagy amino-, 1—6 szénatomos alkil-, 4—7 szénatomos cikloalkü-, allil-, 'fenil- vagy benzilcsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitrogénlatommal együtt 5—<8 tagú, a'nitirogénatomon kívül gyűrűatomként csak szénatomoklat vagy szénatomokat és egy oxigénatomot vagy egy további nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben egy hialogénatommal vagy egy 1—fi szénatomos alMl-, /?4iidroxiétil-, fenil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy a heterociklikus gyűrű két szénatomját összekötő alkilénhiddal szubsztituált heterociklikus csoportot alkotnak —, R3 és R4 jelentése azonos Rx és R 2 fent megadott jelentésével, Rs adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy 1—6 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, szulfamoil-, 1—6 szénatomos alkilamino-, 1—6 szénatomos alkücsoportokat tartalmazó dialkilaniino- Vagy 1—6 5 szénatomos alkoxicsoportokat tartalmazó alkoxikarbonálcsoporttal szufosz• tituált fenil- vagy piridilesoportot jelent, és 10 R« és R, a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5—8 tagú, a nitrogénlatomon kívül gyűrűatomként csak szénatomokat vagy szénatomokat és egy oxigénatomot vagy egy további nirogénatomot 15 tartalmazó, adott esetben egy halogénatommal vagy egy 1—6 szénatomos alkil-, yS4iidroxietiil-, fenil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy a heterocilklikus gyűrű két szénatomját 20 összekötő alkilénjhíddal szubsztituált heterociklikus csoportot alkotnak. 25 Ä találmány értelmében az I általános képletű vegyületek előállítására II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben X halogénatomot jelent, és Y, B& R4 és Rs a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben, például etanolban vagy etüéngMkol-monometiléterben, adott esetben egy bázis jelenlétében egy 30 HNRe'R, általános képletű aminnal — ebben a 158868