158855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aralil-N'-ralkil-piperazin-származékok előállítására

158855 10 szaharinhoz és szacharózhoz adjuk. A bentonitot forró (kb. 85 C°-os) vízben szuszpendáljuk, és a szuszpenziót 60 percig keverjük, majd a bentonitot tartalmazó oldatot az előző oldathoz adjuk. A dioktilnátriumszulfoszukcinátot kevés vízben oldjuk, és a hatóanyagot az így kapott oldatban szuszpendáljuk. A szuszpenzióhoz kevés vízzel krémszerűre hígított Antifoam A. F. emulziót adunk, és az elegyet alaposan összekeverjük. A fenti módon előállított oldatot és szuszpenziót elegyítjük. Az elegyet erélyesen keverjük, kevés vízben oldott FD & C Yellow 5 színezéket adunk hozzá, majd hozzáadjuk a narancs-íz javítót, vízzel a kívánt térfogatra állítjuk be, és homogén elegy képződéséig keverjük. Az elegyet kolloid malmon bocsátjuk át, majd megfelelő tartályokba töltjük. 11. példa 20,2 súlyrész 1-cinnamilpiperazin, 42 súlyrész nátriumkarbonát, néhány káliumjodid-kristály és 480 súlyrész 4~metil-2-pentanon meleg elegyéhez keverés közben 28,5 súlyrész p-fluor-afenilbenzilklorid 40 súlyrész 4-metil-2-pentanonnal készített oldatát csepegtetjük. A beadagolás után a reakcióelegyet vízelválasztó feltét alkalmazása mellett 17 órán át keverés és viszszafolyatás közben forraljuk. A reakcióelegyet melegen szűrjük, a szűrőlepényt 4-metü-2-pentanonnal mossuk, és a szürletet bepároljuk. Az olajos maradékot 800 súlyrész diizopropiléterben oldjuk, az oldatot aktív szén jelenlétében forraljuk, és szűrjük. A szürlethez fölös menynyiségű, sósavgázzal telített 2-propanolt adunk. Olajos termék válik ki. Az oldószert dekantáljuk, és a maradékot hűtés közben 280 súlyrész aceton és 280 súlyrész 2-propanol elegyéből kristályosítjuk. A kivált terméket kiszűrjük, 2-propanollal mossuk, és szárítjuk. A kapott 1-ci,nnamil-4-(p-fluór-a-feniIbenzil)-piperazin-d,

ihidrokloiid 208—210,6 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű N-cinnamil-N'^benzshidril-piperazin-származékok — ahol az Aí szubsztituensek jelentése fenil- vagy íluorfenil-csoport, mi mellett legalább egy Ar szubsztituens fluorfenil-csoportot jelent — és gyógyászatilag felhasználható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet bázis jelenlé-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 tében (VII) általános képletű vegyülettel' reagáltatunk — a (VI) és (VII) általános képletekben Ar jelentése a fent megadott, az Y és Y' szubsztituensek egyike halogénatomot és másika (VIII) képletű csoportot jelent •— és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igényipont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(p-fluorcinnamil)-4-(p-fluor-a-fenilbenzil)-piperazin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(p-fluor-a-fenilbenzil)-piperazint bázis jelenlétében p-fluorcinnamilkloriddal reagáltatunk, és a kaportrt terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-benzhidril-4-(p-fluorcinnamil)-piperazin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy l-benzhidril-pipera,zint bázis jelenlétében p-fluorcinnamilkloriddal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-cinnamil-4-(di-p-fluorbenzhidril)-piperazin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy di-(p-fluorfenil)-klórmetánt bázis jelenlétében 1-cinnamil-piperazinnal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-cinnamil-4-(p-fluor-a-fenilbenzhidril)-piperazin vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-cinnamil-piperazint bázis jelenlétében p-fluor-a-fenilbenzilkloriddal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a gyógyászati készítmények előállításában alkalmazható hígító- és/vagy hordozóanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk át. 3 najz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108542. Zrínyi <T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. ä