158841. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
31 158841 32 R;< R X hidrogén-, nátrium-, kálium- vagy rubidiumatomo-t vagy pedig tiialkilammónium-csoportot, Y pedig halogén-, előnyösen klór- vagy brómatomot vagy egy funkcionálisan ekvivalens 5 csoportot, mint arénszulfoniloxi-, előnyösen benzolszulfoniloxi- vagy toluolszulfoniloxicsoportot képvisel, Ri,R2 , Rs és R 6 , valamint R3 és R 4 ill. —NR3R4 pedig az (I) általános képlet alatt megadott 10 jelentésűek •— reagáltatunk, vagy pedig c) valamely (VI) általános képletű indolszármazékot — ahol A legfeljebb 3 szénatomos al- 15 kilcsoportot képvisel, Rí, R2, R5 és Rß pedig az (I) általános képlet alatt megadott jelentésűek •— egy (VII) általános képletű vegyülettel — ahol R3 és R4 az (I) általános képlet alatt megadott jelentésűek — reagáltatunk valamely alkálifém 20 R: vagy bázisosan reagáló alkálifémvegyület jelenlétében, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű indolszármazékot valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk 25 át. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új indolszármazékok — e képletben Rí és R2 egyike hidrogént, klórt, metil- vagy metoxicsoportot, másika pedig hidrogént, vagy 30 a két jel együtt egy metiléndioxi-csoportot, és R4 külön-külön egy-egy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, vagy pedig a két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt —NR3R4 csoportként egy 1-pirrolidinilvagy piperidino-csoportot, hidrogént, klórt, metilcsoportot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkoxicsoportot, Re legfeljebb 3 szénatomos és telített kötéssel kapcsolódó alkil-, alkenil- vagy alkinilcs oportet képvisel — valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű vegyületet — e képletben Z halogénatomot, rövidszénláncú alkánszulfoniloxi-csoportot vagy arénszulfoniloxi-csoportot képvisel, R2, R5 és Rß jelentése megyegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — egy (XIII) általános képletű aminnal — ahol R3 és R4 ill. —NR3R4 jelenítése megegyezik az (1) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű indolszármazékot valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1969. július 22.) rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatóis. 7108541. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 16