158822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített vagy helyettesítetlen 3-alkoxi-tianaftén-2-karboxamidok előállítására

158822 27 Szabadalmi igénypont: 28 Eljárás iaz I. általános képletnek megfelelő helyettesített 3-alkoxi-tianaftén-2-kariboxamidok, farmakológiailag elfogadható sóik, kvater- 5 ner ammónium-sóik és 1,1-dioxidj.aik — e kéipletben: A jelentése kismolekulasiúlyú monovagy dialkilamino-gyök, amelyben az io alkil-csoportok összekapcsolódhatnak nitrogénen, oxigénen vagy kénen keresztül gyűrű kialakulása közben; B kismolekulasúlyú alkil- vagy allilgyök, is n = 1-J3 Rí és R2

jelentése hidrogén-atom, vagy kismolekulasúlyú alkoxi-csqport vagy halogén-atom, például klór-, brom-, fluoratom, vagy nitro- vagy amino-esoport; 20 ha az A jelentésében szereplő gyűrű további nitrogén-atomot tartalmaz, a nitrogén-atom egy kismolekulasúlyú alkil-csoporfchoz kapcsolódhat; az így képződött gyűrű lehet például pirroüdinil-, piperidinil-, imidazolinil-, piperazino-, morfolino-, tiazolidinil-, vagy egy II. általános képletű heterociklusos gyök, amelyben R kismolekulasúlyú alkil- vagy allil-gyok, m 4-nél kisebb egész szám, valamint e vegyületek jobbra- és balraforgató alakjának előállítására azzal jellemezve, hogy egy helyettesített vagy helyettesítetlen alkil-2--tkarbometoximetiltioibenzoátból kiindulva azt alkálialkoholát, például nátriurnmetilát segítségével eiklizáljuk, a keletkezett helyettesített vagy helyettesítetlen alkil-3-hidroxitianaftén-2--karboxilátot alkilező ágenssel, például dimetilszulfáttal, etil-ip-toluolszulfonáttal alkilezzük, az észtert elszappanosítjuik, és a kapott helyettesített vagy helyettesítetlen 3-metoxitianaftén-2--karíbonsavat vagy savkloridját a kívánt aminnal amidáljuk, és kívánt esetben kvaterner ammónium-sóivá és/vagy 1,1-dioxidjává alakítjuk át. 1 rajz, 2 (képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108440. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14