158788. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás annak előállítására

3 158788 4 C: Digliikioloil-!bisz-i(3-karboxÍH2,;4,6-trijód-anilid) (Acidum i'Oglyeamiícuim), 2 776 241 számú USA szabadalmi leírás. I. -táblázat Vegyület A kontrasztanyag Toxicitás DL 50 kiválasztása mg/kg egéren 100 mg/kg intraintravénás in- vénás 'beadása jekeiós adagolási idő 30" 120" után 3 órával %-toan tengeri malacon Epe Vizelet Kiválasztási arány Epe/ Vizelet A 5100 5200 77 18 4,3 B 24J00 34010 37 38._ 0,98 C 4200 4200 30 41 0,73 A kolecisztográfia értékelése: 7—10 kg-os testsúlyú 3 kutyapárral összehasonlító kolecisztográfiai Vizsgálatokat végeztünk A, B és C röntgenkontrasztanyagok felhasználásával. A röntgenkontrasztanyagokat mindenkor N-metilgluikaminsók alakjában, 66,9 mg jód/kg testsúly dózisbían intravénásán adtuk be. Az egyes kísérleti állatpárokat folyamatosan, 5 napos intervallumokban kolecisztog-5 ráfiai vizsgálatoknak vetettük alá a már említett három vegyület felhasználásáiy&l,. éspedig a latin négyzetnek megfelelő séma szerint a következő sorrendben: 10 1. pár: A, B, C 2. pár: B, C, A 3. pár: C, A, B A vizsgálati eredményeket a II. táblázatiban 15 foglaljuk össze, ahol az elért kontrasztképek minőségét Hoppe-féle kolecisztográfiai indexértékben fejezzük ki (vö. J. O. Hoppe, J. American Pharmaceutical Association Sei Ed: 48 p. 368—379 [1959]). Az A vegyület mutatja a leg-20 magasabb kolecisztográfiai indexet. Az I. és II. táblázat adatai bizonyítják az A vegyület haladást jelentő tulajdonságait az előzetesen ismert és hasonló szerkezetű B és C 25 vegyületekhez képest elviselhetőség, epében való koncentráltság és árnysűrűség szempontjából. II. táblázat Koleeisztográf ia: Kolecisztográfiai index Hoppe szerint: 0—4 közötti értékskála 0 = negatív, 1 = gyenge, 2 = kielégítő, 3 = jó, 4 = nagyon jó 1. pár közép2. pár közép3. pár középösszes érték Vegyület idő, perc érték : érték: érték : átlaga: 15 0,75 1,75 1,5 1,33 A) 30 1,5 2,25 1,75 1,83 45 2,0 2,75 2,25 2,33 BIC 10' 610 60 2,25 3,0 2,5 2,58 90 2,25 3,25 2,5 2,66 120 2,5 3,25 2,75 2,83 240 2,5 3,0 2,75 2,75 360 2,5 3,25 2,75 2,83 4:80 2,5... . 3,0 2,5 2,66 1:5 0,25 0,75 0,25 0,41 B) 30 0,75 1,5 0,5 0,91 45 1,0 1,5 1^0 1,16 Adipiodone 60 1,5 1,5 1,25 1,41 90 1,75 2,0 1,25 1,66 120 2,0 2,0 1,5 1,8.3 240 . 2,5 2,25 2,25 2,33 360 2,75 2,25 2,25 2,41 ; 480 2,5 1,75 1,75 2,00 15 0,5 0,5 0 0,33 C) 30 0,75 1,0 0,75 0,83 45 1,0 1,0 1,25 1,0:8 Aoiduim 60 1,5 1,25 1,25 1,33 ioglycaniieum 90 1,5 1,25 2,0 1,58 120 1,5 1,5 • 2,0 1,66 240 1,5 1,75 2,25 1,83 360 1,75 1,75 2,5 2,00 480 1,25 2,0 2,5 1,91 -2