158782. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett N-(alkilaminoalkil)-aminopridinek előállítására

158782 del l-metil-3-azaMoiklo-[3,l,i0]-ihexánaá (fp = = 119 C°) redukáljuk. Utóbbi vegyületet 2--kűórpropions'aívlkloriddail acilezzük és az így kapott N-(2^klórprapionil)-lHmetil-3-(azab:Í!CÜklo.-[;3,l,0]-cilkliOihexán diasztereoinér keverékét (fp. 0,5 = 111—114 C°) 2-iaroinopiridinnel reagáltatjuk. Az N-[2-j(2-*piridilaniinio)-(propiori;il]-il-metöl-3-azabiciklo-[3^,0]-ihexán így képződött diasztereomér keverékét eoetisav-petroléter elegyből frakcionáltian kristályosítjuk. Az izolált a-Jtnódosuliaít olvadá&pontjía liöl—103 C°, a '/J-módosulaté 139—143 C°. Az a-módosulatot lítiumalumíiüumfoiidriddd redukálva az a-'N-fl-metil-SHaziabidklo-ítiSjl^Ol^ex-SHilJ-izapiropil^^^aminopiridinit kapjuk. Fp. 0,5=128—136 C°. 12. példa: 10 15 8 ibicMo-[3,1,0]-hexán (op. = 139—143 C°) lítiumalumíniumlhidriddél végzettt redukciójával készítünk — és 6,4 g propionillkloridiból 15,1 g ß-N-pr!qpionäl-N^[l-i(l-metil-^3Haziabicilklo-[3,l,0]-hex-3HÍl)-izopröipil]-i2-ia(m.iniopiriid:iri,t állítunk elő. Op. = 7,2 C°. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű acilezett NHÍsalteiítamiiniaálkiljHaimiínqpiiriidiwák és, ez|ék sói előállítására — ahol NQ lazsalbioilkloalikilcsopont, mély egy vagy aMlgyöklkel hiélyottesítwe lehet, R'" 1—4 szénatomtos alkilgyök-, több 14,7 g ,

^N-[l-(l^m,dti^3-.azaibiciklo-[3,!l,0]-hex^4(l)HÍ2»propil]-2-iamiinopirá)di(niből (fp. 0,5 = = 1122—1(30 C°) — melyet a 11. példában leírt ,/?JN42-i

(l2-piridiliamino)Hpropionil>|Ml-imetil-3-:azla-azzal jellemezive, hogy a (II) általános képletű 20 N^(ialki,liaaninoallkil)-aiminopi(riidtoeket — NQ jelentése az (I) képlet szerinti — R'" gyököt tartalmazó alifás acilezőszerekkel reagáltatjuk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. "7108375. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4