158772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianobenzazol-származékok előállítására
158772 pacukorral, szorbittal, mamuttal; keményftőféleségékkel, így burgonyakeiményítővel, kukoricaikeményítővel, Vagy amilopefctinnel, továibbá lamináris-porral, vagy citrusvelő-tpoirral, cellulózszármazékokkal vagy zselatinnal kombinál- 5 juk és adott esetben csúsztatószerek, így magnézium- vagy kalci'Uimsztearát Vagy poliétilénglikolok hozzáadásával tablettáikat vagy drazsémagokat készítünk. Az utóbbiakat pl. tömény cukaroldattal vonjuk be, amely még pl. arabgu- 10 mit, talkumot és/vagy tiitándioxidot tartalmazhat. A drazöómagok bevonhatók még valamilyen illékony szerves oldószerben vagy oldószerelegyben oldott lakkal is. Ezekhez a bevonatokhoz adhatunk még színeZékanyagokat is, 15 pl. a különböző hatóanyagmennyiségek megjelölésére. A következőkben néhány kísérletet írunk le az I. általános kápletű új benzazolok anthel- 20 mintifcus hatásának meghatározására. Az an'thelmintiikus hatás meghatározása Ascaridia galli által fertőzött csirkéken 1—3 napos csipkéket megfertőztünk az Ascaridia galli (orsógüiszta) petéivel. A kísérlethez egyenként 5 csirkéből álló Csoportokat állítottunk be. A fertőzés után 4—6 héttel az állatoknak három egymást követő napon naponta egy adagban beadtuk a hatóanyagot. Kontrollállatként olyan fertőzött csirkék szolgáltak, melyek nem kaptáik kezelést. Kiértékelés: A hatóanyag első beadásától számítva 5 napon át naponta meghatároztuk kísérleti csoportonként az eltávozott Ascaridia galli férgek számát és ugyancsák megszámláltuk az 5. kísérleti napon végzett boncolásnál a béliben még megtalálható férgeket. Meghatároztuk ezenkívül a féregimen'tes csirkék számát is. Hatóanyag Napi adag mg/testsúly kg Ascaridia galli férgek száma 5 csirkénél a kísérlet folyamán eltávozott bonco- """-;" -"-« nos u ,. az ösz- lásnál zdtts ^ e ^ állapot abszolút szes taMlt colasnál szám «Vétem A kísérleti ÁltaM _ állatok ferto-2-(4'-izotiocianostiril)-benzimidazol-hidroklorid4iidrát 500 106 97 3 2-4(4'-izatiacianostiril)-l5-klár-benziimid-azül-hid;roklorid4iidrát 500 47 98 1 2-fenil^5-izotiocianobenzäimidazol-ihidroklorid 500 42 98 1 2-í(4'-izotiöcianosl tiril)-fbenzoxazol 500 34 100 0 2-i(4'-izotiocianostiril)-i5-metoxi-benz-imMazol-hidrdklorid-hidrát 500 90 98 2 2-i(4'-izotiocianafenil)-lbenziimidazol-hidroklorid 500 49 100 0 2^(3'-izdtioeianostii ril)-§-klór-foenzLmidazol4iidroklorid-4hidrát 500 143 100 0 2-(4'-izotiaciano:fenl il)J5-tklár-benziimidazoWhidroklorid 500 97 99 1 l-metil^-^S'-izotiociano'stirity-ibenzimidazol .500 55 98 1 2-i(3'-izotiocianofenil)4benziimidazol 500 98 97 3 2-(4'-izotiQcianofenil)-íbenzi>midazol 300 165 il€>0 0 2H[i2'^(!4"-izotiociai nofenil)-etil]-ibenzoxazol 500 166 99 1 2-{2'~!(4"-izotioeianofenil)-etil]-! 5-klór-foenzimidazol-hidroklorid 500 200 98,5 3 2-(2',4'-diklór^stML)~i 5-izoitio'CÍano-foenzimidazol-tódrokloirid 500 113 99 1 3-metilalliloxi-izoitioeianolbenzol (a 852 087 számú német szabadalomból ismert vegyület) 750 171 100 0 2-feniWbenzimidazol {a 3 080'202 számú US szabadalomból ismert vegyület 1000 69 36 125 2-i(4'-tiazolil)-4>enzi.midazol (a 3 öl 7 4il 5 számú US szabadalomból ismert) 500 isi 100 0 04MM-2 0-0^0-O-d 0-04)-0-1 0 ,0-0-0-0-2 0 0 O-O-JO-0-1 0^0-0-iO-l 0-0-3-0-4) 0 0-1-04)4) 2-1-0-0-0 0-04)~1-0 0 jó jó jó jó jó jó jó jó jó jó jó jó jó 4/5 elhullás 7-52-7-32-27 jó jo 4
