158772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiocianobenzazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 25. (AI—128) Svájci elsőbbsége: 1967. VII. 26. (10 628/67) Közzététel napja: 1970. XII. 05. Megjelent: 1971. XII. SÍ. 158772 Nemzotközi osztályozás: C 07 d 49/38 1 * Feltalálók: Dr. Brenneisen Paul vegyész, Dr. Margot Alfred vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: A GRIP AT S. A. cég, Basel, Svájc Eljárás izotiociano-benzazol-szarniazakok előállítására l A találmány új antihelmintikus (féregellenes) hatású izotioeáiano-benzazolHsaárímazéJkokra és az előállításukra szolgáló eljárásra vonatkozik, mimellett benzazololbon mind a benzoxazolmind a benziimidazol-szárirnazékokát kell érteni, *> A melegvérűeíkben előforduló endoparaziták közül a férgek i(Helminthes) nagy károkat okoznak, így például a fertőzött állatok nemcsak lassan növekszenek illetve súlygyarapodásuk io neim megfelelő, hanem gyakran olyan károsodások lépnék fel, melyeknek következtében az állat elpusztulhat. Ezért van nagy jelentősége az eaniber- és állatgyógyászatblan az olyan szerek kifejlesztésének, amelyek a férgek irta- 15 sara, azok valamennyi fejlődési stádiumában éppúgy alkalmasak, mint a melegvérűek ezen kártevőkkel való. fertőződésének megelőzésére. Jóllehet számos anthelmmtiikus hatású anyag ismert már, ezek gyakran nem teljesen kielégí- 20 tőek, mert a még elviselhető adagolás esetén hatásuk nem kielégítő és a gyógyászatilag hatásos adagokban nem kívánt mellékhatások lépnek fel, vagy pedig túlságosan szűk hatásspektrummal rendelkezniek. 25 Ebben a leírásban a „férgek" kifejezésen namatódéfc (fonalférgek), castodálk (szalagférgek) és trematódák (szíyóiférgek), vagyis különösen a gyomor-hélihuzaimban, a májban és egyéb szerveikben előforduló férgek értendők. 3Q Az. új antheknintikus hatású izotiooianoHbenzázólokat és ezek nem toxikus sóit az I. általános képlet ábrázolja, elbben a képletben az^ •Rí, R2, Rs, R4, R5, R6 és R7 helyettesítőik közül egy vagy kettő izotiociano-csoportot jelent, míg a többi helyettesítő hidrogén-, klór- vagy bróimátamot, bidroxil-, nitro-, trófluormetil-, karboxilvagy karbamoilcsopOirtot, rövidszénláneú alkil-, alkoxi-, allkiltio-, alkilamino- vagy allkoxükarbionil^csopoirtiot, rövidszénláncú alkilcsoporttal diszulbsztíituált karbamióil- vagy aminocsöportoít, rövidszénláneú alikanoilamino-, rovidszénláncú alkeniloxi- vagy alkeniltkncsoportot, rötvidszénláneú alkanoiloxi- vagy alkanioil-esoportot képvisel, de R6 és R 7 együtt még egy kondenzált benzolgyűrűt is jelenthet, X oxigénatomot vagy N—R csoportot jelent, amelyben R hidrogénatom, vagy adott esetiben di-i(rö>vMszénláncú)-alkilamino-, benzoil- vagy halogénben.zoilesoporttal helyettesített rovidszénlánoú alkilcsoport, benzil- vagy fenilgyök (amely rovidszénláncú alkilcsopo'rttál helyettesítve is lehet), rovidszénlánoú allkanoil- vagy helyettesí-158772
