158761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-1,4 benzodiazepinek 2-aminooxi-származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 5 Z A BADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. II. 27. (UO—46) Amerikai Egyesült Állarnak-beli elsőbbsége: 1969. II. 28. (803.450) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XTI. 31. 158761 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 VV^ 'í' r ?lí?it. Feltaláló: Hester Jackson Boling Jr. vegyész, Portage (Michigan), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Upjohn Company cég, Kalamazoo (Michigan), Amerikai Egyesült Államok Eljárás 3H-l,4-benzodiazepinek 2-aminooxi-származékainak előállítására A jelein találmány új szerves vegyületekre, különösen új SHnl^henzodíazepineíkre, valamint az előáMításdkra szolgáló eljárásra vo-Ma'tkoziSk. Az új vegyületeket és' az előálátásulkira szolgáló eljárásit a csatolt rajz „A" reakcióábráján szemléltetjük, a képleitelkiben R hidírogéniatomolt, 1—4 saénatomos rövidszéníláncú alllMgyököt, 3—4 szténatomos rövidszénlánicú alllkenilgyöfcöt, benztilgylokät, —OH2—COOH és —<DH2)2—COOH gyököt, melyek valamilyen 1—3 széniatotmos allkanollal észtterieavie is Mhet-R3 nek, továbbá —<(iOH2 )„—N< képleltű gyököt R4 dószerben vagy szuszpendálászeilben, kfo. 60— 80 C°-on, mintegy 2—18 órán keresztül reagáltatunk. 5 Az 1—4 szénaitomos röwidszénilánaú aüklgyökökire példaképpen a metil-, etil-, prop!-, iao~ propil-, butil-, szek.-fouitil-, izobultiil- és terc-butfflgyölköt emMtjülk. A 3—4 szénatomtos aikenilgyököíkire például 10 az aílil-, 2Hmteltillai;il-, 2-touWiMfcrotiil)-, 34>utentiílgyöTk és hasonlók szolgátóalk. 15 jellent, aihol n = 2 vagy 3, R3 és R4 jelenítése 1—3 szénatomos rövMszénlánBú alüOgyölk, vagy R3 és R4 együjfct 4—'5 szénjatomos aJkilénfláncot képvisel; míg Rt tadrogenlatómot, nueÄgyöfciöt, h'alogénatomot, nitro-, ciano- vagy trifluoiimetdiksoipor'tot; R2 hidrogénatomot vagy halogénaitomot jelent. A találmány szerinti eljárás abból áll, hogy valamely ,az előbbiekben n^eghiaitánozotit I. általános képletű tiiolafctámot egy H2N—OR általános kléplletű oxiaoninnial — ahol R jelentése a fentiekben megadoitt — valamely szerves ol-(>GH2 ) n -nN< gyökök példái a követ-R4 kezök: 2^(cMrne:titomino)etil-, 2-(diétilaimino)étiil-, 2-(dipropilainikio)etil-, 3-i(dimettäfamino)propil-, 3-piperiidÉiopropii-, 2-ipirirolädiinoeitil-, 2Hpiperidinoetil-igyök és hiasonilólk. 20 A „halogéníattam" kifejezés Rí és R2 jelentését illetően a fluor-, klór- és btómatomdt fiogteirja magában. A II. általános képleltű új vegyüäjetiek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sa.iv-25 addíciós sói emlősöknél és madaraknál szedatív és tranfovflilizáló hatással rendelkeznek. A II. áültalánios képletű vegyületek gyógyszerészeti szempontból eQfögadható sói a jelen találmány értelméiben a hidroMoridök, hiidro-30 bromidok, hidrojodidok, szulfátok, foszfátok, 158761
