158757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-metilszteroidok előállítására
158757 13 14 Z hidrogénatomot vagy oxigént vagy együttesen hidrogénatomot és —OH csoportot, Rx hidrogénatomot vagy egy savgyököt, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú telített vagy telítetlen alkücsoportot, R3 hidrogénatomot vagy egy szalbad vagy funkcionálisan átalakított, előnyösen észterezett hidroxilcsoportot és C7 egy telített vagy telítetlen szén-szén kötést jelent és a 7-tmetil-csoport /34ielyzetű akkor C7 / ha a C6 . szén-szén kötés telített — azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — amelyeik képletében Y jelentése a fent megadott és Z' két hidrogénatom vagy oxigén, — valamilyen HX képletű halogénhidrogénsav — ahol X klór, bróim vagy előnyösen jód — hatásának tesszük ki, a kapott 7,/S-halometil-vegyületből a halogént reduktív úton eltávolítjuk és ezt követően kívánt esetben az észterezett hidroxilcsoportokat elszappanosítjuk, vagy a védő biszmetiMndioxi-oldalláncot lehasítjuk és/vagy a szabad hidroxilcsoportokat észterezzük és kívánt esetben 6,7-helyzetben egy kettőskötést alakítunk ki és kívánt esetben a ll-ketocsoportot, adott esetben a 3-és 20-!ketoesoportok védelme mellett, redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4^klór-17-aoetoxi-7;/ÍHmetil-4a,2a-metilén-4-pregnén^3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4--klór-Jl7-acetoxi-la,2í a;6/?,7^-di'metilén-4-pregnént használunlk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-klór-nl7-acetoxi-7-metil-ű:a,2:a-üietilén-4,6-pregl nadién-:3,2 i 0-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-klór^l7--acetoxi-7í/?-imetiklia,l 2a-metilén-4-Hpregnén-3,20--diont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja 44dór-!17-hidroxi-7-metiMia,2a-metilé,n-4,6-ipregnadién-H3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-^klór-n-acetoxi^-imetilHlcfj'aa-metilén^jö-pregnadién-'3,20-diont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-J klór-17ihexanoiloxi-7-'metil-l:a:,2G-nietilén-4,!6-pregandién-3,i20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4--klór^7-JhidroxÍM7-metil-la,2|aMmetilén^4,6-pregnadién-3,20-diont használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-klór-1 l 17:^-aeetoxH7í/5-metil-l:a,2:a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-kló:r-17/>'-acetoxi-lia,2ía;'6[ ^,7'y9-dimetilén-4-androsztén-.3--ont használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-5 sítási módja 44clór^li7/?4iidroxi^7;/Pmetilnla,2a-jmetilén-4-androsztén^3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-klór-d7'/?-acetoxi-7/?-metil-löv2a~rnetilén-4-androsztén-3-ont használunk. 10 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-klór-17l/^acetoxi-7Hmet:il-la,2a-, metilén-4,6-androsztadién J 3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-klór-17/?-acetoxi-l 7:/?-metil-la, 2a-metilén-4-androsz-15 tén-3^ont használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás!' módja 4-:klór ^17,20 ;20,21-ibiszmetiléndioxi-7/?-jmetil-l a,!2<x-metilén-4-pregnén-:3yl 1-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló 20 anyagkiént 4-klór^l 7,20 ;'20^21-biszmetilétidioxi-la,2a ;6!/?,7^-dimetilén-4-pregnén-3,l 1-diont használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-klór-17,21-dihidroxi-7! /?-metil-25 -lcf,2cí-nietilén-4-pregnén^3,l!l,20-trion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-klór-lí7,20;20,21-:biszmetiléndioxi-7/ ffHmetil-la,2ajmetilén-4-pregi né;n-3,l ! l-j diont használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja 4-klór-17J hidroxi-2 i l-! acetoxi-7' / 5-j metiHa,2«-metilién-4-pregn!énJ3,ill,2íO-trion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-:klórJl7,21-dihidroxi^7!^-metil-la,2a-metilén^4-pregnén-3,ll,20-triont használunk. 35 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-íklór-17-hidroxi-íla,2ia-metilén-4--pregnén^3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-klór-l7-acetoxi•7l/?-j metil-lcf,2ia-metilén-4-pregnén-3,20-dio ! nt <30 55 használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási • módja 4-<klór-17-hexanoiloxi-7'/?-metil-la,2!a-metilén-4~pregnén-í3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-4 g Hklór-,17-ihidroxi-)7í/?^metil^l aJ2b-metilén-4-pregnén-j3,20-diont használunlk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-klórJ ir/?,17,2!l-trihidroxi~7 i /?-metiMa,2cc-metilén-4^pregnén-<3,20-dion előállításá-50 ra, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 44riórHl7,20;20,21-biszmetiléndioxi-7#~metil-la,2a-metilén^pregnén-3,l!l-diont használunk. 1:5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-j klór-l lli i 5,17-dihidroxi-21-acetoxi-7!/ ő-metiHct,!2icc-{metilén^4-ipregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként 4-iklórJli;/ g,,17,21-tri)hidroxi-7;/?-metil-la,2íG-metilén^-pregnén-S^O-diont használunk. 1 rajz, 2 'képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108372. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
