158757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-metilszteroidok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. XII. 04. (SCHE—213) Német Szöveteégi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. XII. 07. (P 16 43 054.9) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XII. 31. 1S8757 Nemzetközi osztályozás' C 07 c 169/18, 169722, 169/30, 169/34 i . .? Feltalálók: Dr. Hofmeister Helmut vegyész, Dr. Steinbeck Hermann vegyész, Dr. Wiechert Rudolf vegyész, Nyugat-Berlin, Tulajdonos: SCHERING AG, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és N}'ugat-Berlin Eljárás 7-metilszteroidok előállítására A találmány pregnán- és androsztán-sorba tartozó új 7-metdlszteroidok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve a találmány tár-2 gya eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítására; e képletben CH9

. ORj Ro o o / / CO—iCH

3 CO—OHaORi C—GH2 \ /• \ /

\ , C vagy C O csoportot, / ''•••' / \. ! R3 R3 O—CH2 Z !hidrogénato|

mokat vagy oxigént vagy együttesen 'hidrogénatomot ós —OH csoportot, Rí hidrogénatomot vagy egy savgyoköt, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú telített vagy telítetlen alkilosoportot, R3

hidrogénatomot vagy egy szabad- vagy átalakított-, előnyösen észterezett 'hádroxil-csoportot és C7

égy telített vagy telítetlen szén-szén Cfi kötést jelent, továbbá a 7-j

metíilcsoport /?• e7 -helyzetű, akikor, ha a Ce kötés telített. szen-szen 15 20 25 30 Savgyökként olyan savak reakcióképes származékai jöhetnék tekintetbe, amelyek a szteroid-kémiában észterezésre általában használatosak. Különösen előnyösek az 1—1Í5 szánatomszámú, különösen rövid- és közepesszénláncú karbonsavak. Számításba jöhetnek továbbá telítetlen, elágazóláncú, több-bázisú vagy a szokásos módon, például hidroxil-, aminocsoportokkal vagy halogánatomokkal helyettesített savak reakcióképes származékai is. Alkalmasak továbbá a szokásos módon helyettesített eikloalifás, aromás, heterociklusos és alifás-aromás savak reakcióképes származékai is. A legelőnyösebb savakként példáiképpen a következőket nevezzük meg: ecetsav, trimetilecetsav, diklóreoetsav, propionsav, kapronsav, önántsav, unde-158757