158747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 24. (SA—1935) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1968. II. 26. (707.932), 1968. VII. 01. (741.804) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XII. 31. 158747 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 ti-Feltaláló: Dr. Ott Hans vegyész. Pfef fingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás szubsztituált 2(lH)-kinazolinonok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2i(lH)-kinazolmonok előállítására. Ebben a képletben R abban az esetben, ha n értéke 1, 1—5 szénatomos allkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, hidroxil-, nitro-, amino-, ciano-, acetamido-, trlfluormetil- vagy merkaptocsoportot jelent, ha pedig n értéke 2, akkor a két R azonos vagy különböző lehet, és 1—6 szénatomos alfcil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy fluor-, klór. vagy brómatorhot jelentenek, és Rx 1—ö szénatomos alkil-, allil- vagy propargilesoportot jelent, de Rí csak akkor lehet izopropilcsoport, ha n értéke 1, és ha R hidroxil-, amino-, ciano-, acetamiido- vagy merkaptoesopartöt jelent, és Ra fenilcsoportot jelent —. A találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetében legközelebb álló, de az 1--fielyzetben nem szubsztituált (Rí = H) 2(1H)^kinazolin^származékokat és kafbamiddal végzett gyűrűzárással történő előállításukat a 3097—67 számú japán szabadalom leírása ismerteti [Chemical Abstracts 66, 115 732v (1967)]. a) A találmány értelmében úgy jutunk az la általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben 5 R' abban az esetben, ha n értéke 1, 1—5 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, nitro-, ciano-, acetamido- vagy trifluormeti'lesoportot jelént, ha pedig n értéke 2, akkor a két R' azonos 10 vagy különböző lehet, és 1—5 szónatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy fluor-, klór- vagy brómatomot jelentenek, és R'i 1— 5 szénatomos alikilcsoportot, allilcsópor-15 tot vagy propargilcsoportot jelent, amikor is az 1—5 szénatomos alkilcsoport jelentés nem öleli fel az olyan tercier álkilcsoportokat, amelyek tercier szénatomja a gyűrű-nitrogénatamhoz kapcsolódik, és R'j csak 20 akkor lehet izopropil-csoport, ha n értéke 1, és R' ciano vagy acetamidocsopörtot jelent, és R2

a fenti jelentésű —, hogy 25 (1) III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R', R\, Ej és n a fenti jelentésűek — katalitikus mennyiségű Lewis-sav jelénlétében egy olyan aikilkarbamáttal reagáltatunk, amelynek, alkilcsoportjia 1—ö szénatomot 30 tartalmaz, vagy 158747