158705. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-szeko-A-nor-9 béta-10a-szteroidok előállítására
9 R17 /? jelentése hidroxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy YOH2 COképletű csoport; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxi-csoport; 5 R17 a jelentése — amennyiben Wß hidroxivagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoportot képvisel — hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alifás szénhidrogén-gyök, vagy — amennyiben 10 R17 ^ YiGH 2 CO J képletű csoportot képvisel — R17 ia jelentése hidrogénatom, alku-, hidroxi-, kis szénatotmszámú alkanoiloxi-csoport vagy halogénatom) 15 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet bázis-katalizátor jelenlétében valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletekben Q jelentése oxigénatom; T jelentése hidroxi-, alkálifémoxi- vagy kis 20 szénatomszámú álkoxi-csoport, vagy Q és T együtt nitrilo-csoport (r~N); RS jelentése hidrogénatom, vagy — amennyiben —CQT karboxi-csoportot képvisel — hidroxi-csoport is lehet; vagy T és Rg együtt gyűrűzárás mellett 25 oxigénatom; B.h és R' jelentése — amennyiben Rs hidrogénatomot képvisel — szén-szén kötés, vagy — amennyiben Rs hidroxi-esoportot vagy Rs és T együtt oxigénatomot képvisel — hidrogénatom) történő reagáltatással (IV) általános 3g képletű vegyületté alakítunk [mely képletben T1 jelentése alkálifémoxi- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport vagy T1 és Q együtt nitrilo-csoport (= N)] és a (IV) képletű vegyületet savval vagy elszappanosítással (I) képletű 35 vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületként olyan, az A-nor-androsztán-sorba 4Q tartozó vegyületeket alkalmazunk, melyek D-gyűrűje az (V) általános képletnek felel meg (mely képletben A jelentése karbonil-csoport, 17/5-ihidroxi^l7a-kis szénatomszámú alkánkarbonsavlakton .. vagy valamely OR" \ / C / \ 50 R6 képletű csoport; 2 rajz, 18 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7108183. Zrínyi (T) Nyomda, Budapi 10 Ra jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport; Rft jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alifás szénhidrogén-gyök; Rc jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport). 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (II) képletű androsztánokat és kis szénatomszámú alkánkarbonsavésztereiket alkalmazzuk, melyekben R1, R2, R6, R 7 , Rii és Rí« jelentése hidrogénatom és D-gyűrű szerkezete a (IV) általános képletnek felel meg (mely képletben n jelentése 0—6-ig terjedő egész szám; x jelentése 2n+l, 2n—4 vagy 2n—3). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületként olyan, a dezA-pregnán-sorba tartozó vegyületeket alkalmazunk, melyek D-gyűrűje a (VII) általános képletnek felel meg (mely képletben Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxi-csoport; Rd jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport vagy halogénatom; Re jelentése hidrogénatom, kis szénatom'számú alkil-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxi-csoport vagy fluor atom). 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) képletű dezA-pregnánokat alkalmazunk, melyekben R1, R 2 , R 6 , R 7 , R 11 és R 16 jelentése hidrogénatom és a D-gyűrű szerkezete a (VIII) általános képletnek felel meg (mely képletben n jelentése 0—6-ig terjedő egész szám és y jelentése 0 vagy 1). 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) képletű vegyületként valamely a,'/?-telítetlen nitrilt alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aT '/?-telítetien nitrilként akrilnitrilt alkalmazunk. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója, it V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
