158692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-aminoacilamino-tiofének előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 05. (FA—792) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. VII. 07. Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. XI. 15. 158692 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 63/12 hl; \i ."n' i Feltalálók: Prof. Dr. Ruschig Heinrich vegyész, Bad Soden/Taunus, Dr. Schorr Manfred vegyész, Frankfurt/Main, Dr. Muschaweck Roman orvos, Frankfurt/Main, Dr. Rippel Robert vegyész, Hofheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft vormals Meister Lucius und Brüning cég, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-aminoacilamino-tioiének előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3-aminoacilamino-tiofének előállítására, ahol Rx hidrogént, adott esetben hidroxilgyökkel vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportokkal helyettesített 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilgyököt, 5—6 szénatomos cikloalkilgyököt vagy 2—4 szénatomos alkenilgyököt jelent, R2 adott esetben hidroxilgyökökkel vagy 1—3 szénatomos alkoxi-esoportokkal helyettesített 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilgyököt, 5—6 szénatomos cikloalkilgyököt vagy 2—4 szénatomos alkenilgyököt jelent, mimellett Rt és Ej a N-atómmal együtt 5—7 tagú, adott esetben még oxigént, nitrogént vagy metiltio-csoportot is tartalmazó, telített, heterociklusos gyűrűt is képezhetnek, ~ R3, R4 és R 5 hidrogén, 1—4 szénatomos alkilgyök vagy karbalkoxicsoport, A pedig 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléngyök. A találmány szerinti eljárással a fenti vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy 10 15 20 25 a) (II) általános képletű 34ialogénacilaminotiofénéket — ahol X jelentése halogén, pl. klór, bróm vagy jód, alkoxi-, ar alkoxi, ill. ariloxicsoport — a (III) általános képletű primer vagy szekundér aminnal reakcióba viszünk, vagy b) a (IV) általános képletű 3-aminotioféneket, ill. ezek sóit vagy Grignard-vegyületeit az (V) általános képletű aminokarbonsavakkal, ill. ezek valamely reakcióképes származékaival acilezzük, vagy c) a (Via) vagy (VIb) általános képletű 3--amino-4,5-, ill. -2,5-dihidrotioféneket dehidrogénezzük vagy d) a (VII) általános képletű 3-aminoacilaminotioféneket önmagában ismert módon alkilezzük, vagy e) a (VIII) általános képletű vegyületeket — ahol Rg észtercsoportot jelent — elszappanosítjuk, vagy f) a (IX) általános képletű telítetlen acilaminotioféneket — ahol A' 2—4 szénatomos egye-Ri nes vagy elágazó láncú alkemlgyök^— a HN \ R2 képletű aminokkal kapcsoljuk, vagy -g) a (X) általános képletű tiofén-izonitrileket 1—4 szénatomos alifás aldehidek jelenlétében 158692
