158686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-bisz-(p-klórfenoxi)-propionsav és származékainak előállítására

158686 6 5. 35,5 g (0,10 mól) 2,3-bisz-(p-klórfenoxi)-propionsav etilészter és 30,0 g (0,30 mól) ciklohexanol elegyét 0,3 g nátriumetoxid katalizátor jelenlétében 130—440 C° fürdőhőmérsékleten tartottuk öt órán keresztül. A ciMohexanon feleslegét lepároltuk vákuumban. A maradékot vízre öntöttük, amikor kristályos lett; szűrés és szárítás után olvadáspontja 118—122 C°-ra emelkedett. Az így előállított termék 2,3-bisz-(p^lórfenoxi)-propionsav ciklohexilészter, súlya 35,5 g (87<y0). Szabadalmi igénypontok: •1. Eljárás az (I) általános képletű új 2,3-bisz-(p-Mórfenoxi)-piiopio!nsavszár[mazéko1k előállítására — ahol Y jelentése hidroxil-gyök, kis szénatomszámú alkoxi-, vagy 4—6 szénatomos ciJkLoalkoxi-csioport, aaninocsqport vagy kiarfaamido-csoport azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2,3-dihalogénpropionsavszármazékot — a képletben Hal jelentése halogénatom és Y jelentése a fent megadott — (III) képletű p-klórfenollal reagáltatunk alkálihidroxid jelenlétében, s amennyiben olyan (I) képletű vegyületet kaptunk, amelyben Y OH-gyököt jelent, a savat kívánt esetben észterezzük, végül ugyancsak kívánt esetben a kapott észtert más (I) képletű vegyületté észterezzük át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) álta-5 lános képletű vegyület reakcióját p-klórfenollal vizes vagy vizes-alkoholos közegben, célszerűen a reakcióközeg forráspontján hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyület és a (III) képletű p-klórfenol reakcióját sztöchiometrikus mennyiségűnél kevéssel több alkálihidroxid, célszerűen nátriumhidroxid jelenlétében hajtjuk végre. 15 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén alkoxi-gyököt hordozó (II) képletű vegyülettel végzett reakciót az észterqsoport egyidejű hidrolízisét is lehetővé tevő meny-2o nyiségű, előnyösen 1 mól fölöslegben adott alkálihidroxid jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet önmagában, 25 va

§y egyéb, biológiailag hatásos és/vagy hatás-fokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt, a gyógyszerkészítésben szokásos adalék-, és/ /vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108181. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3