158685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(helyettesített fenil)-5-oxo-1,2,4-triazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS r ALÁLMÁNYI "T IVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. VI. 25. (EE—1662) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158685 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/10 'íS&sAfffe \ # *Ss?«Jf <'4f Feltalálók: Dr. Doleschall Gábor vegyészmérnök, 40%, Dr. Lempert Károly vegyész, 40%, Dr Pallos László vegyészmérnök, 10%, Dr. Simonná Ormai Klára vegyészmérnök, 10%, Budapest Tulajdonos:, EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest ,; Eljárás 6-(helyettesített fenil)-5-oxo-l>2,4-triazin-származákok előállítására A taliájmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ' Behelyettesített f en<iíl)^5-oxo-l ,2,4-triazin-származékok, (Ic) általános képletű tautoraer módosulataik, továbbá e vegyületek savaddiciós sóinak előállítására — a képletekben X és Y jelentése egymástól független hidrogénatom, halogénatom vagy nitro csoport, az ; ' —[NR'R2 csoport jelentése amino-, mono-(l—4 s zénatomos) -alkil-iaimino-, mono-( 1—3 széna tomios)-a€il-am:ino- vagy (1—4 s zénatomos) -alkdl-( 1—3 s zén atomos) --acilHammoKSoport, jelentése 1—4 széniatamos alfcil-csopotit, jelenítése hidrogénatom, ill. az —NR:lR 2 csoport helyén mono-(l—3 széniatom«s)~acil-aimino- vagy (1—4 szénatomos)^alíkiilH(l—3 szénatomos)-acil-aminö-osopoirtat tartalmazó i(Ic) általános képletű vegyületekiben R4 1—3 szénatomos aail-cs'oporitot is jelenthet. A fenti vegyületek antimakróbás és anthelmintikus hatással rendelkeznek, emeletit színezékek előállításának közbenső termiekéi. • Az (I) és (Ic) általános vegyületeik új anyagok. Az ezekhez legközelebb eső ismert származékok előállítását az Angew. Cham. 66, 359 (ll954) köz-R:í R4 ' 10 lb 20 lemény ismerteti, nem. történők azonban említés arról, hogy az ismert vegyületaknek biológiai hatása lenne. Az —>NR1 R 2 csoport helyén amino-, mono-•(1—4 saénatoimos^alkil-amino- vagy mono-(1—3 szénatomosj-acil-aiminü-'csoportioit tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket a talál-, mány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a) a (II) általános képletű izaitin-iszárrnazékokat — ahol X és Y jelentése a fent 'megadott, R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatamös aoil-csoport, és R hidrogénatoimoít jelent — erős szervetlen bázis jelenlétében tioszemátoarbaziiddlal reagáltatjuk, vagy b) a (II) általános fcápleitű ízatin-szárimazékokat — ahol X, Y és R1 jélarutése a fent megadott, és R = N—NH—C—NH2 csoportot jelent — erős szervetlen bázissal reagáltatjuk. A reakció sqrán az (la) és (Ib) általános képletű tauitomer módosulatok egyensúlyi elegye 25 képződik — a képletekben X és Y jelentése a fent megadott, R4 hidrogénatomot jelent, és az —-NR1 R 2 csoport amino-, mono->(l—4 szénatomos)jalMHamino- vagy monon(l—3 szénatomos)-laoilHaimino-csoportot képvisel. A tautomer mób'O dosulatok egyensúlya egyes esetekben az (la) 158685
