158669. lajstromszámú szabadalom • Olajos vagy folyékony, gyógyászatilag felhasználható furanozideket tartalmazó granulátum és eljárás ennek előállítására

158669 5 6 Drazsé előállítása: 31,5 súlyrész granulátumot 0,8 súlyrész keményítővel, .1,55 súlyrész mikrokristályos cellulózzal, 5 1,05 súlyrész talkummal -és 0,15 súlyrész magnézi umsztearáttal összekeverjük, majd 100 mg furanozidot tartalmazó 350 mg összsúlyú préseiményekké feldolgozzuk. A drazsé-magokat szokásos módon védőlakkal vonjuk be, majd cukorral drazsírózzuk. 3. példa: A granulátum összetétele: 10 súlyrész etil-3,5,6-tri-0-benzil-D-glukofuranozid (Glyvenol) 10 súlyrész magnéziumtriszilikát 5 súlyrész. kolloid kovasav 0,5 súlyrész polivinilpirrolidon 2 súlyrész mikrokristályos cellulóz. A granulátum előállítása: A polivinilpirrolidont négyszeres mennyiségű alkoholban feloldjuk, majd a Glyvenollal elkeverjük. Megfelelő készülékben az oldatot magnéziutriszilikáttal pasztává feldolgozzuk és kolloid kovasavval plasztikus masszává gyúrjuk össze. A pasztát szokásos módon granuláljuk és szárítjuk. A drazsé előállítása: 5,45 súlyrész granulátumot 2,0 súlyrész keményítővel, 1,7 súlyrész talkummal és 0,3 súlyrész magnéziumsztearáttal összekeverünk és a keveréket 200 mg etil-3,5,6-tri-0--benzil-D-glukofuranozidot tartalmazó 585 mg összsúlyú préselménnyé feldolgozzuk. A kellemetlen íz elfedése céljából a préselményeket védőlakkal vonjuk be, majd cukorral szokásos módon drazsírozzük. Szabadalmi igénypontok: .1. Eljárás olajos vagy folyékony, gyógy ászatilag alkalmazható glukofuranozideket tartalmazó granulátumok előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olajos vagy folyékony, gyógyászatilag alkalmazható furanozidet vagy filmképzőszerrel és egy (rövidszénláncú)-alkohollal elkeverünk, a keveréket magnéziumtriszilikáttal és adott esetben egy további adszorpciószerrel képlékeny masszává feldogozzuk és ezt a masszát szárítás közben granuláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkoholként etanolt használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás íoganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy filmképzőszer'ként sellakot, poliakril- vagy metakril-származékokat, karbovaxokat, polivinilszármazékokat vagy alkohol- vagy vízoldható cellulóz-származékokat használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás íoganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy filmképzőszerként polivinilpirrolidont használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás íoganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a filmképzőszert 10 súlyrész furanozidre számítva, 0,2—20 súlyrész koncentrációban alkalmazzuk. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás íoganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a filmképzőszert 10 súlyrész furanozidre számítva 1—5 súlyrész koncentrációban alkalmazzuk. 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a filmképzőszert 10 súlyrész furanozidra számítva 2—4 súlyrész koncentrációban alkalmazzuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a magnéziumtriszilikátot 10 súlyrész furanozidra számítva 5—20, előnyösen 8—15, elsősorban pedig 10—12 súlyrész koncentrációban alkalmazzuk. 9. A 2—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy további adszorpciós szerként kolloid kovasavat vagy cellulózt használunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a további adszorpciós szert 10 súlyrész furanozidra számítva 1—20, előnyösen 1—ilO, elsősorban pedig 4—6 súlyrész koncentrációban alkalmazzuk. 11. Az 1-—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag felhasználható furanozidként olajos vagy folyékony furanozidet használunk. 1.2. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag felhasználható furanozidként valamely I általános képletű vegyületet — amely képletben Rx szubsztituens hidrogénT-atom vagy adott esetben helyettesített, alifás jellegű szénhidrogén-gyök, R^ szubsztituens egy szerves karbonsavgyök vagy hidrogénatom, R3, 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3