158669. lajstromszámú szabadalom • Olajos vagy folyékony, gyógyászatilag felhasználható furanozideket tartalmazó granulátum és eljárás ennek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VIII. 05. (Cl—912) Svájci elsőbbsége: 1968. VIII. 05. (11 704/68) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158669 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/10 .^•.--.•-•:.<: n'A'i-t fccívvjr Feltaláló: Dr. Müller Günther gyógyszerész, Arlesheim/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Olajos vagy folyékony, gyógyászatilag felhasználható furanozideket tartalmazó granulátum és eljárás ennek előállítására í A találmány tárgya olajos vagy folyékony, gyógyászatilag felhasználható furanozidekät, különösen glukofuranozideket tartalmazó granulátum és, eljárás ennek előállítására. A granulátum szilárd, szájon át beadható gyógyászati készítmények, mint tabletták vagy drazsék előállításánál használható. Ismeretes az, hogy a gyógyászati szempontból nagy hatékonyságú glukofuranozidek, főként a csatolt I általános képletű vegyületek — amely képletben Rx szubsztituens hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített, alifás jellegű szénhidrogéngyök, főként cikloalkil-, benzil-, (rövidszénláncú)-alkil-, :(rövidszénláncú)-alkenil- vagy hidroxi-j(rövidszénlánoú)-alkilgyök, elsősorban pedig etil-, hidroxietil-, dioxipropil-, allil- vagy butil-gyök, R2 szubsztituens szerves karbonsav-gyök, mint (rövidszénláncú)-al'kanoil-gyök, főként hidrogénatom, R», R5 és R 6 szubsztituens külön-külön, adott esetben helyettesített szénhidrogéngyök, vagy az egyik szubsztituens hidrogénatom is lehet, R3 szubsztituens előnyösen alifás gyök, vagy adott esetben a íenilgyűrűben helyettesített benzilgyök, főként allilvagy (rövidszénláncú)-alkilgyök, különösen pedig propil- vagy benzilgyök, R5 és R 6 szubsztituens előnyösen a fenilgyűrű-5 ben adott esetben helyettesített benzilgyök, főként metil- vagy halogéri-Jbenzil-gyök, különösen pedig benzil-' vagy p-metil- vagy p-klórbenzilgyök — 10 többnyire olajos vagy folyékony jellegűek, és kellemetlen ízük van. A szájon át beadható nagy hatékonyságú vegyületeket, főként az etil-S.ö^-tri-O-benzil-D-glukofuranozidot vagy az etil-3-0-propil-i5j6-di-0-p-klórbenzil-D-glu-15 20 25 30 kofuranozidot emiatt kapszulákba kell tölteni, vagy csak folyékony állapotba adható be. A folyékony alakban történő adagolás, hasonlóan a kapszulás adagoláshoz, különböző hátrány okkal jár. A folyékony készítményeknél a pontos adagolási lehetőség hiányzik, míg a kapszulák előállításánál gyártási nehézségek lépnek fel. Mivel a glukofuranozidok igen jó oldószer- és lágyítótulajdonságokkal rendelkeznek, emellett pedig a legtöbb közegben instabilnak mutatkoznak szokványos tablettázáshoz használt segédanyagok alkalmazása mellett, nem sikerült pontos dozirozást is lehetővé tevő szilárd és hosszabb ideig, így példaképpen 2 158669
