158668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aciloxi-alkilmerkapto-azetidin-4-on-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZT/S RS ASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI IIIVAI AL SZABADALMI LEÍRÁS ', Bejelentés napja: 1969. VII. 23. (Cl—908) Svájci elsőbbségei: 1968. VII. 23. (10 998/68), 1968. XII. 11. (18 507/68) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158668 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 25/02 Feltalálók: Tulajdonos: Dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Svájc, CIBA Aktiengesellschaft, Prof. Dr. Woodward Robert Burns vegyész, Cambridge, Massachusetts, Basel, Svájc Amerikai Egyesült Államok -Eljárás 2-aciloxi-alí kilinerikapto-azetidiií-4-on-származékok előállítására A találmány tárgyia eljárás az I általános képletű aciloxi-alMlmerkapto-vegyiiletefc előállítására. Közelebbről a taíllálimány tárgya eljárás az I általános képletű l-R2-2a-(2-acik>xli-2--propilmerfeapto)-3ar-(lNjAc-amino)Hazietidin--4-on szíárrnaztálkdk előállítására. A képletben Ac szervas savmariadékot jelent, Rí jelentlése szerves csoport, 'és R2 Mdrogénatiomot vagy formi'lcsoportot jeleint. Az Ac csoport elsősorban szerves karbonsavmairiadókot, előnyösen egy adott esetiben szubsztiluiá%t alifás, cMoalitfás, diktoalifós-alifás, aromás, analifás, heterociklusos vagy hefcerocikJiusos-<a!li£áis karbonsav aollosioportját, vjalamint szénsav ^félszármiazélk acillcsoiportiját jeleníti. A szerves Rj csoport adott esetiben szubsztituált, előnyösen -alifás vagy aromás, valamint cilkOoia-lifás, cikloaliifás-ialifás vagy araliifés szónhidrogén-csopo-rtot, valamint heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportot jelent. Az adott esetben szubsatituált alifás szén-Midrogén-csapart, amely alifás karbonsav, így hangyiasav alifás csoportját is jelentheti, alkil-, allkeriil-, vagy alkinil-, különiösen rövidszénláncú alkil- vaigy rövids-zánláncú alkenil-, valamint rövidsaánláncú alfcinil^csoportot jelent, amely például 8-nál kevesebb,, előnyösein 5-nél keves-elbb szénjateimictt tartiallmazfhat. Az ilyen csoportok adott esetiben funkcionális csoportokkal, 10 15 20 25 30 példáiul szialbad, éterezetit vagy észtierezett hidrox!iil~ vagy merlkaptKHCSoportoklkal, így rövidszénláneú alkoxi-, rövidsaénlánciú alikeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben szuíbsiztituált feniliox-i- vagy fenll^(rövidszién-Iáöcú)-|alkoxi-, rövidszléníliáncú aTIkiilmarkaptovagy adott esetben szu'bsztiituált fenilimerfcaptbvagy fenil-(rövidszénlán!cú)Hallkilimeirkapito^ rövüdsziánláncú alkoxi-kiamboniioxi-" vagy rövidszénlán-cú alkanoiloxá-jcsopofritiolklkal, vialamint halogéniatomiclkíkal, továbbá niltax^csopiortokíkal, adott esetiben sziuibsztituiálit arnino^csoportóklkal, aciPcsoportokkal, így rövidszénláncú alkanoiK -csoportokkal vagy adott -esetben funkcionálisan átalakított karboxil~<csoportiokkal, így karbo-(rövidszénláncú)-alkoxi-, adott esetben N-szubsztituált fcarbamoil- vagy cián-csoportokkal mono-", di- vagy poliszubsztituálva lehetnek. Adott -esetben szubsztitiuáit cilkloalifás vagy dikFoalifás^aláfás olyan szénhidrogén-csoport, amely egy cükiloalifás vagy cükloalifásHalifás kanbonsav megfelelő miaradákát is jelentheti, például mono-, bi- vagy poüeilklusos ciikíloalkilvagy cilktaalikenfl-csiaport, ill. cikloalkil- vagy cikloarike;ni)l-(rövídsziénláncú)-iallkil- vagy -(rövidszénöjáncúj-talkenil-cso-port lehet, ahol a cikljoalkil-csoport például 13-nál kevesebb, így 3—8, előnyösen 3—8 gyűrűszénatcmot tiartaCmaz, míg a cikloaikenil-csoport például 13-nál kevesebb, 158668
