158667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidok előállítására
7 158667 Mikroanalízis: talált: C%F=51,0; H%=3,71; No/0 =17,l. 4. 2 g (0,045 mól) 2^(p-^mino^benzolszulfon- 5 am.ido)-4-imetin-i,6i[í/ ö-'(5-(ni'tri(>-i2-Jfuríl) -Jvinil] npirimidinrt 40 ml 96%-os etanol és 2 m!l sósavas etanol elegyében 1!0 percen át visszaifolyató hűtő alkalmazása mellett fonralunik, majd az elegyet bepárojjiuk és a maradékot kristályosít- io juk. A kiváló kristályokat szűrj,ülk, vízzel semlegesre mossuk, atanollal fedjük és vákuumban leszivatjdk. A kapott termék 1,8 g 2-(p-iafmino-Hbenzolszulííonarniido)-4-inie(tal-6^[/?-(1 5Htii:tro-i2--furil)-ndniyHpk'imMi in--lrádrtcMorid. Kitermelés 15 85%- Op. 260 C-ítiál nagyobb. Mikroanalízis: számított: C% talált: 46,6 ; H%=3,71; Cl%=i8,l. 20 C%=46,87; H%=3,82; CI%=8,23. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás (I) általános képletű új szulfonamidok és saivaddiciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy acilgyök és He jelentése monocifclusos, 5- vagy 6-tagú nitrogántiantalmú heterociklusos gyök, mély adott esetben egy vagy több alkilHcsoporttal helyettesítve lehet) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben He jelentése a fent megadott és R jelentése aeilngyök, mimellett a (II) képletben a —CH3 csoport a heterociklusos gyűrű nitrogén atomjához viszonyított oHhelyzetű szénatomhoz kapcsolódik) 5-nitrQ-2-ftmfurdl'M vagy a reakció sorián 5-nitro-2-furfurolt leadó vegyülettel reagáltatunk, a kapott, R helyén acil-csoportot tartalmazó vegyületet hidrolízissel kívánt esetiben a megfelelő, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületté, majd az ilymódon kapott termékeit kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületként 2-(p-iacetilaim;ino^enzoilszulfonamido)-4,6-dimeitil-^pirimidint, 2-(p^acettil!amino-ibeinzolszuM!onamido)-4-j me , til-pirim!idint, 2-^(p-iaoeitilamino-(bienzolsz,ulfonan-i!ido)-4,6-dimietil-piridkit vagy 2^(p-aoetlamiino^benzolszulfonamidö)-4-.metil-piridm!t alkalmazunk. 45 50 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (III) képletű 2-(pMaaetilarnino•J benaolszulfonamido)-4-i metil-'6-[( / i?-f(5-nitaxH2--furil)-vinil]-pirimidiin előállítására, azzal jellemezve, hogy S-nitrio^^furfurolta-tÍp^aaetilaimiino-'benzolszulfonaimidoJ^j'e-dimetilHpiirimidinnel reagálitatunik. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatod sítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén kis szénatomszámú alkanoil-csoportat, különösen acetil- vagy propionil csoportot tartalmazó <I1) képletű vegyüleítekiet alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a reakciói eceteavanihidridecetsav elegyben hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 C° körüli hőmérsékleten végezzük el. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R helyén acill^csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek hidrolízisét ásványi savval Vagy kis szénatomszámú alifás karbonsav és ásványi sav eiegyével végezzük el. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatopítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sósavval vagy sósav-ecetsav eleggyel hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű vegyületeket sósavval, kénsavval, salétromsavval, foszforsavval, ecetsavval, borkősiawal, tejsavval, cifcpomsavval, borostyánkősaiwial, ftálsavval, vagy fumársawal történő reagáltatással megfelelő saivaddiciós sóikká alakítjuk. 10. Az 1—.9. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely ([) fcéplétű vegyületet (mely képletben R . és He jelentésié az 1. igénypontban megadott) vagy savaddiciós sóját mint hatóanyagot iners, gyógyászatilag alkalmas, szilárd vagy folyékony, szerves vagy szervetlen hígító-, vagy hordozóanyagokkal és kívánt 'esetben további adalékanyagokkal és adott esetben más gyógyászatilag hatásos vegyületeikkel összekeverünk 'és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában előnyösen tabletta, kapszula, filmbevonatú tabletta, drazsé, enteroszolvens drazsé, pilula, szuszpenzió, granula, vagy premdx alakjában elkészítünk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108178. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
