158664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-imino-19-nor-A-homo-szteroid-triének előállítására
15Ö664 9 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a 10-helyzetben halogénhidrogénsawal vagy valamely szulfonsawal észterezett hidroxknetilcsoportot tártai- 5 mázó 3~imino-zl1 ' 4 >-szteroid-diént alkalmazunk. 6. Az 1-—,5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy (IV) általános kép- io létű S-imino-zl^-szteroid-diént — e képletben R' szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot, vagy pedig egy szekunder vagy tercier aminocsoportot, X reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot, Rá szabad • vagy ketálozott oxocsoportot, vagy pedig egy ß-ellasu szabad, észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot és egy hidrogénatomot vagy rövidszénlánoú telített vagy telítetlen alifás szénhidrogéngyököt képvisel — alkalmazunk. 9. Az 1—'6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely a 19-hélyzetben reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot tartalmazó 3-oxoJ17-etiléndioxi-zl1 ' 4 -androsztadién szemikarbazonját alkalmazzuk. 10. Az 1—ö. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy (V) általános képletű 3-imino-z)1' 4 -szteroid-diént — ahol R'. szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy pedig egy szekunder vagy tercier aiminocsoportot, Xx reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot, 15 20 25 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a 19-ihelyzetben reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot hordozó 3-oximino-ll 7-€tiléndioxi-zí 1 ' 4 -androszta- s0 diént alkalmazunk. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a . 19-helyzetben rea'kcióképesen észterezett hidroxilcsoportot g5 hordozó 3-oximino-il 7ia-imetil-<l 7'^-hidroxi-/! * '-androsztadiént alkalmazunk. 40 45 50 55 R3 R5 Rs 10 hidrogénatomot' vagy szabad, észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot, szabad vagy ketálozott oxocsoportot, hidrogénatomot vagy szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot, vagy pedig R4 és R 5 együtt egy bisz-metiléndioxi-csoportot képvisel — alkalmazunk. 11. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a 10-helyzetben reakcióképesen észterezett hidroximetil-csoportot tartalmazó, androsztán-, pregnán- vagy kolesztánsorbeli 3-imino-ZÍ1 '^szteroidot alkalmazunk. 12. Az 1—15. igénypontok bármelyike vagy a 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a ^helyzetben rea'kcióképesen észterezett hidroxilcsoportot hordozó 3-oximino-17iaj hidroxi-, 20-etiléndioxi-zl 1 '*-pregnadiént alkalmazunk. 13. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként egy a 19-helyzetben reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot tartalmazó 3-oximino-zJ1 > 4 -kolesztadiént alkalmazunk. 14. Az 1—li3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás valamely kiindulóanyagát az adott reakciókörülmények között képezzük. 15. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló, tumorellenes és/vagy a vér koleszterin-szintjét csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a kettőskötéseket az A-gyűrűben tartalmazó 4-imino-19--nor^A-homo-szteroid-triént egymagában vagy a gyógyszerészetben szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, símítószerekkel, ízesítőszerekkel és/vagy más ismert adalékanyagokkal és adott esetiben valamely más hasonló hatású készítménnyel is kombinálva, tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekcióoldattá vagy valamely más, beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108178. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
