158664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-imino-19-nor-A-homo-szteroid-triének előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 158664 iÉÉi Bejelentés napja: 1968. XII. 04. (Cl—840) Svájci elsőbbsége: 1967. XII. 06. (17 109/67) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 171/02 «wj» Bejelentés napja: 1968. XII. 04. (Cl—840) Svájci elsőbbsége: 1967. XII. 06. (17 109/67) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1968. XII. 04. (Cl—840) Svájci elsőbbsége: 1967. XII. 06. (17 109/67) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. Feltalálók: Dr. Anner Georg vegyész, Basel, Dr. Wieland Peter vegyész, Oberwil/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 4-imino-19-nor-A-homo-szteroid-triének előállítására A találmány a kettőskötéseket az A-gyűrűben tartalmazó, elsősorban az androsztán-, pregnánvagy kolesztán-sorba tartozó új 4-imino-19-nor-A-homo-szteroid-triének, különösen pedig 4--imino-19-nor-A-hamo-androszta-ZÍ2 ' 4a ' 10íl) -triének előállítására vonatkozik. A találmány tárgyát elsősorban a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű ilyen vegyületeknek — e képletben RÍ szabad vagy észterezett hidro'xilcsoportot, vagy pedig helyettesített, különösen acilezett aminocsoportot, R2 szabad vagy ketálozott oxocsoportot, vagy pedig egy '/3-álláaú szabad, észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot és egy hidrogénatomot vagy rÖ-vidszénláncú telített vagy telítetlen alifás szénhidrogéngyököt képvisel — vagy 4-iminoHl9-nor^A-homo-pregna-zl2 ' 4a ' 10(1) -triéneknek, elsősorban a csatolt rajz szerinti (II) általános képletű ilyen vegyületeknek — e képletben Rí R3 Rd a fent megadott jelentésű, hidrogénatomot, szabad, észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot, szabad vagy ketálozott oxocsoportot, különösen etiléndioxi-csoportot, 10 15 20 25 30 R5 hidrogénatomot, szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot, vagy pedig R3 , R4 és R 5 együtt egy bisz-metiléndioxi-csoportot képvisel — vagy pedig a 4-imino^l9j nor^A-homo-koleszta-z12 ' 4a ' 10 < 1 '-triénnek az előállítási eljárása képezi. A fenti meghatározásokban helyettesített aminocsoportként pl. egy alifás, aralifás vagy aromás gyökkel- mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, pl. mono- vagy dialkilarnino-, alkilénamino-, mint piperidino- vagy pirrolidino--csoport, fenilaraino- vagy benzilamino-csoport, vagy pedig egy acilgyökkel, mint valamely alifás, aralifás vagy aromás karbonsav gyökével, különösen pedig egy karbaminsav vagy tiokarbaminsav gyökével helyettesített aminocsoport szerepelhet. Az észterezett hidroxilcsoport különösen egy legfeljebb 20 szénatamos alifás, aliciklusos, aralifás vagy aromás karbonsavval, mint hangyasavval, metilszénsavval, ecetsavval, trifluorecetsavval, trimetilecetsawal, propionsavval, kapramsavval, dekánsaivval, undieeüénsavval, hexahidrobenzoesavval, ciklopentilpropionsavval, fenilpropionsavval, benzoesavval vagy furánkarbonsavval lehet észterezve. Az éterezett hidroxilcsoport különösen valamely alifás, cikloalifás, aralifás vagy heterociklusos alkohol-158664
