158656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-aril-1H-1,5-benzodiazepin-2,4-dionok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1989. VII. 11. (BO—1196) Ausztriai elsőbbsége: 1968. VII. 12. (A 6777/63) Közzététel napja: 1970. X. 24. Megjelent: 1971. XI. 15. 158656 Nemzetközi osztályozás: "C 07 d 53/04 Feltalálók: Dr. Weber Karl-Heinz vegyész, Gau Algesheim, Dr. Merz Herbert vegyész, Ingelheim am Rhein, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 5-aril-lH-l,5-benzodiazepin-2,4~dionok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 5^aril-lH-ly5-benzodiazepm-2,4jdionolk előállítására. Ebben a képletben Rí adott esetben halogóniatommal vagy hidroxil-, alkoxi-, aeiloxi- vagy 2—4 szénatomos dialteüaminocsoporttal vagy nitrogénatomjával az alMllánidhoz kapcsolódó 5- vagy 6-tagú heterocikliilkus csoporttal szubsztituált, egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatoiraos alkilasoportot, adott esetben klóratommal vagy egy vagy két metilcsoporttlal szubsztiituált allilcsoportot, cilklbbexilcsoportot, 4—7 szénatomos oMoalkilmetiU vagy cikloallkenilmetillcsoporitot, adott esetben egyszer vagy kétszer halogénatammal vagy metil- vagy mietoxicsoporttal szubsztituált arB-asoportot, 7—8 szénatomos fenilallkilcsoportot vagy heteroarilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 maftil-, pirimidinil-. tiendl-, tfuril- vagy adott esetben halogénatommal vagy metilesoporttal szubsztituált piridilcsoportot vagy az R5 és R6 szubsztituensefcet hordó fenilosoportot, R4 hidrogén- vagy halogénatamot vagy metil-, metoxi-, trifluoinmietil"- vagy cianocsoportot vagy 1 vagy 2 szénatomos acil-, illetve álkoxikarbonilesoportot, R5 hidrogén- vagy hafogénatomot vagy metil-, etil-, metoxi-, trifluormetii-, ciano-, nitrovagy 1 vagy 2 szénatamos acil-, illetve alkoxifcarbonilcsQportot és Rg hidrogén- vagy halogénatomot vagy metil-, etil- vagy ímetoxicsoportot jelent. Az új eljárás egy II általános képletű 1H-l,5-Hbenzodiazepin-2,4-dion 5-helyzetű nitrogén-10 atomjának — ebben a képletben Rí, R2 és R4 a fenti jelentésűek, és Y hidrogén- vagy alkálifématomot vagy acilcsoportot jelent — egy XRjj általános képletű vegyülettél — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű, és X halogén-15 atomot jelent — való arilezésén, illetve heteroarilezésén alapul. Az arilezést rézpor, réz(I)- vagy réa(II)-só vagy keverékük jelenlétében, vagy XR3 általá-20 nos képletű arillhalogenidek djölösleglben való alkalmazásával, vagy poláris aprotikus oldószer rekben, például dimetilform'amidlban, dinietilszulfoxidban vagy hexamietilfoszforaimidban, hajtjuk végire. Ha külön oldószert alkalimia-25 zunk, akkor az arilhalogenidet számított menynyiségben használjuk fel. A reakcióhőmérséklet a kiindulási anyagoktól függ, és általában 90 és 180 C° közé esdfc. Ha olyan II általános képletű vegyületekből indulunk 'ki, amelyek ?0 képletében Y hidrogénatomot vagy acilcsopor-158656
