158655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tetrahidro-3-piridilmetil-karbonsavészterek előállítására
9 158655 10 b) Tabletták Előállítás: 1 tabletta összetétele: l-etilnl ^.ß-tetrahidro-S-piridilmetil-benzilsavészter-hidroklorid tejcukor kukoricakeményítő oldható keményítő magnéziumsztearát 3 mg 30 mg 32 mg 4 mg 1 mg 90 mg Előállítás: A hatóanyagot és a magnéziumsztearátot az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk, és összekeverjük a tejcukorral és kukoricakeményítővel. A keverékből 90 mg-os tablettákat sajtolunk 3—3 mg hatóanyagtartalommal. c) Végbélkúpok 1 kúp tartalma: l-allil-l,í2,5,6-tetrahidro^3--piridilmetil-^benzilsavészter-hidroklorid alapanyag Előállítás : 5,0 mg 1695,0 mg 1700,0 mg A finoman porított hatóanyagot bemártó homogenizátor segítségével bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba. A tömeget 35°-on enyhén előhűtött formákba öntjük. d) Ampullák 1 ampulla tartalma: 1-n-hexilnl ,í2y5,6-tetrahidro-i3--piridilmetil-benzilsavészter-hidroklorid 2,0 mg nátriumklorid 18,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re. 10 IS 20 25 30 35 40 45 50 A hatóanyagot és a nátriumkloridot vízben oldjuk, az oldatot szuszpendált részecskéktől mentesre szűrjük, és aszeiptikusan 2 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat sterilizáljuk. Minden ampulla 2 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 1-alkil-1,2,5,6-tetrahidro-i3-piridilmetil-kar!bonsavészte-. rek, továbbá savaddiciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására — ebben a képletben Rí adott esetben ciano- vagy metoxicsoporttal szubsztituált 2—10 szénatomos alkilcsoportot, 3—5 széraatamos elágazó láncú alkilcsoportot, adott esetben egy halogénatommal szubsztituált allilcsoportot, propargilcsoportot, ciklopropilcsoportot vagy fenilalkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R31 fenilcsoportot vagy 5—6 szénatomos cikloalkilesoportot vagy B^ vagy R3 együtt 5-vagy 6-tagú cikloalifás gyűrűt és R4 fenilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt a fenti jelentésű, és X hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és Y hidroxilcsoportot vagy alkoxicsoportot, halogénatomot vagy fématomot jelent —, illetve a III általános képletű vegyület észterképzésre alkalmas származékával észterifikálunk, vagy b) egy IV általános képletű észtert — ebben a képletben R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek — a tetrahidropiridingyűrű nitrogénatomján alkilozunk, és adott esetben az így kapott I általános képletű vegyületet átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává vagy kvaterner ammóniumsójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikat vagy kvaterner ammóniumsóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival és adott esetben más hatóanyagokkal keverjük. 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108177. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
