158650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[a-(4-piridiltio) acetamido]-cefalosporánsav-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABÄDAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VIII. 22. (BI—347) Amerikai Egiyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. VIII. 26. (755 444) Közzététel napja: 1970. IX. 28. Megjelent: 1971. XI. 15. 158650 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 niüitór;^ |P5í-:Jr' ''"V. ' ;' .' í : !'. "1 % Feltalálók: Silvestri Herbert Horatius vegyész, East Syracuse, Johnson David Aaron vegyész, Fayetteville, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Bristol—Myers Company, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-[ff -(4-pmdil'tio)acetamidoJ- cefalosporámsav-származékok előállítására A találmány tárgya javított eljárás baktériumellenes szeriekként, állati táplálékban tápadalékokként, szarvasmarhák tőgy-gyulíladásánaik gyógyítására szolgáló szerként, továbbá baromifik, álatok és emberek gram-pozitív és gram-negatív baktériumok által okozott fertőzéseinek kezelésében gyógyszerként alkalmas szintetikus vegyületek előállítására. Pontosabban meghatározva, a .találmány tárgya eljárás bizonyos 7^[«-<(4npMdilMo)acetomiido] -oef.alosporánsavak, ezek sóinak és származékainak előállítására. A múltban antiibakteriális szerek igen hatásosnak bizonyultak gram-jpoziitív vagy gramnegatív baktériumok által okozott fertőzésiek kezelésére, de ezek közül cslak kevés volt hatásos mindkettő leküzdésére. A találmány tárgya eljárás olyan vegyületek előállítására, melyek mind gram-pozitív, mind gram-negativ baktériumok ellen hatásosak, beleértve a rezisztens törzsieket te. Az eddigi irodalom számos példát tartalmaz 7-amdnocefalosiponáns.av íacilezésü eljárásokra. Ilyen leírás található többek között a 3 079 314, 3.1117 1:26, 3 140 282, 3 322 749, 3 322 750,3 335 136 és 3 365 449 sz. USA szabadalmi leírásokban, valamint a 932 644, 957 570, 959 054 és ,1 073 996 sz. brit szabadalmi leírásokban is. Bár a találmányban leírt 7-[ia-(4-<pir.idiltio)^acatiamido]-cefalosporánsavak a 3 4.22 100 sz. USA szabadalmi leírásból önmagukban már ismertek, a találmány szerinti javított .eljárás azok előállítására eddig még nem található meg az iroda-5 lomban. A fentiekben említett célkitűzésnek megfelelően- találmányunk tárgya javított eljárás I általános képfletű vegyületek, .melyékben A aoetoxicsoport vagy hidrogénatom, valamint 10 ezeknek a vegyületeknek gyógyászatilag alkalmazható, nem toxikus sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületet, melyben A a fenti megadott jelentésű, III általános képletű savhalogenid hidro-15 ha!ogeniddel reagáltatunk, mély uitóbbS képletben X klór-, bróm- vagy jódatam., szerves oldószerben, 'tercier aminfelesleg jelenlétében, Gyógyászatilag alkalmazható, nem toxikus 4--kairboxil^savsók pl. a fiémfeationok, így pl. 20 nátrium, 'kálium,, kalcium viagy alumínium, vagy szerves amiin kationok, pl. trietilamin, pnoíkain, dibenzilaimin, N-foenzil-ß-jfenetilamin, 1-efenamin, N.N'^dibenziletiléndiamin. déhidroafoietilamin, N,,N'^dahidroafoietiléndiaimiin, N-25 -(rövids.zénQián,cú)-ial!kilpiíper:idiniek, pl. N^etilpipeiridinék sói, valamint .más, benzilpenieillinnel való sóképzésre használt amimaklkal képzett sók. Mivel a találmány szerinti vegyületek .bázii-30 kus nitrogénjeik következtében saviakkal só-158650
