158640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
158640 13 14 szerrel pl. kanbamiddal vagy ammóniával vagy annak egy sójiával jíégeoeties közeglben gyűrűzánásinalk vetünk alá és ladött esetben a kapott oxazol R4 szubsztituensét R 2 szubsztituensisé alakítjuk. (Elsabbsége: 1968. április 9.) 5 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletü oxazolok előállítására, ahol R1 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R4 szubsztituens a 2-helyzetben, R1 szubsztituens az 5-helyzetben jo kapcsolódik a gyűrűhöz, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű a-aminóketont vagy annak savaddiciós sóját egy (IV) általános képletű savhalogeniddel reagáltatunk, ahol az említett képletekben R1 és R 4 jelentése a fenti, 15 és Hal halogénatomot jelent, és adott esetben a kapott oxazol-fvegyület R4 szubsztituensét R 3 csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 20 kiinduláshoz R4 szubsztituensként alkoxikarbonil-alkil-csoportot tartalmazó .(II), illetve (IV) általános képletű vegyületeket használunk, és a kapott oxazol alkoxikarbonil-alkil-csoportját karboxialkil-csoporttá hidrolizáljuk. (Elsőbbsé- 25 ge: 1968. április 9.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű oxazol-vegyületet vagy annak SO savaddiciós sóját, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R2 szubsztituens a 2--helyzetben kapcsolódik a gyűrűhöz, egy farmakológiai szempontból elfogadható vivőanyaggal összekeverve gyógyszerészeti kompozíciót készí- 35 tünk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítmény hatóanyagául az (I) általános képletű oxazol-vegyületet — ahol R1 szubsz- 40 tituens fenil- vagy halogénfenil-csoport, R2 szubsztituens pedig n-propionsav-csoport — használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás c) váltó- 45 zatának foganatosítási' módja olyan (I) általános képletű oxazolok és. savaddiciós sók előállítására, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R1 szubsztituens a 2-hélyzetben, R2 szubsztituens a 4-helyzetben kapcsoló- 50 dík a gyűrűhöz, míg a megmaradó 5-helyzetet hidrogénatom foglalja el, azzal a megszorítással, hogy ha a 4-helyzetű R2 szubsztituens n-propionsav-csoport, akkor a 2-helyzetű R1 szubsztituens halogénnel szubsztituált fenil-csopprt, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű a-halogén^ketont egy (VI) általános képletű amiddal reagáltatunk, ahol az említett képletékben R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, Hal halogénatomot és R4 R 2 szubsztituenst vagy azzá átalakítható csoportot jelent, és adott esetben a kapott oxazol R4 szubsztituensét R 2 csoporttá alakítjuk, továbbá adott esetben a kapott termékből savaddiciós sót képzünk. (Elsőbbsége: 1967. június 14.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 szubsztituensként ecetsav-csoportot tartalmazó oxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy egy R4 szubsztituensként klórmetil-csoportot tartalmazó oxazol-vegyületet alkálicianiddal reagáltatunk és a kapott nitrilt hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1967. június 14.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy R4 szubsztituensként cianometil-csoportot tartalmazó oxazolt sósavas közegben szobahőmérsékleten a megfelelő acetamid-származékká hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1967. június 14.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű oxazol-vegyületet vagy annak savaddiciós sóját, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R1 szubsztituens a 2-helyzetben, R2 szubsztituens a 4nhelyzetben kapcsolódik a gyűrűhöz, míg a gyűrű fennmaradó 5--helyzetét hidrogénatom foglalja el, azzal a megszorítással, hogy ha a 4-helyzetű R2 szubsztituens n-propionsav-csoport, akkor a 2-helyzetű R1 szubsztituens halogénnel helyettesített fenilcsoport, egy farmakológiai szempontból elfogadható vivőanyaggal kombinálva gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1967. június 14.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagául az (I) általános képletű oxazol-vegyületet — ahol R1 szubsztituens fenil- vagy halogénfenil-csoport, R2 szubsztituens ecetsav-csoport — használjuk. (Elsőbbsége: 1967. június 14.) 1:2. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű oxazolként 3-<2-feniloxazol-4-il)-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 16.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108176. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
