158639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos a-nortriciklil-(3)-benziléterek, ezek kvaterner sói és N-oxidjai előállítására
158639 11 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, bázisos a-nortriciklil-(3)-benziléterek, ezek savas addíciós sói, kvaterner sói és N-oxidjai előállítására — 5 amely képletben Rí R2 alk A szubsztituens hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilgyök, trifluormetil-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-gyök, szubsztituens hidrogénatom, 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilgyök, vagy etinil-csoport, szubsztituens —CH2 —:, —CH 2 —CH 2 — vagy —CH— csoport, OHs szubsztituens valamely (I) általános képletű gyök, ahol Rs és R4 szubsztituens 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy a kapcsolódó nitrogénatommal közösen piperidino-, morf olfeo- Magy pdrrolidino-gyököt képez, RÖ szubsztituens hidrogénatom, metilvagy etil-csoport, vagy szubsztituens (2) vagy (3) általános képletű gyök, ahol szubsztituens 1—4 szénatomos aikil-R gyök — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy savkötőanyag jelenlétében megemelt hőmérsékleten valamely (III) általános képletű vegyülettel — amely képletekben Rí, R2 és alk szubsztituens jelentése a fenti, X szubsztituens halogénatom, ha Y szubsztituens hidroxil-csoport, vagy X szubsztituens hidroxil-csoport, ha Y szubsztituens halögénatom, 10 15 20 25 30 - 12 Ax szubsztituens az A szubsztituens jelentésével megegyezik, vagy a —GH^Hal gyököt jelenti — reagáltatunk, majd A1 szubsztituens —CH/jííal reagáltatása esetén a kapott vegyületeket valamely (IV) általános képletű szekunder aminnal — ahol R3 és R 4 szubsztituens jelentése a fenti — egy savkötőanyag jelenlétében, megemelt hőmérsékleten reagáltatunk, majd az előbbiekben kapott I általános képletű vegyületeket kívánt esetben savas addíciós sóvá, vagy N-oxiddá alakítjuk át, vagy egy álkilhalogeniddel vagy alfcilszulfáttal reagáltatva kvaterner származékot képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II, III és IV általános képletű vegyületeket használunk, amelyekben Rx szubsztituens hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, metil-, metoxi- vagy trifluormetil-csoport, R2 szubsztituens hidrogénatom, metil- vagy etinil-csoport, -alk- szubsztituens metilén- vagy etiléncsoport, R3 és R 4 szubsztituens metil- vagy etilcsoport, X és Y jelentése a fenti, Ax szubsztituens jelentése megegyezik A szubsztituensével, ahol R5 szubsztituens metil- vagy etil-csoport. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II, III és IV általános képletű vegyületeket használunk, amelyekben Rj szubsztituens hidrogénatom, R2 szubsztituens hidrogénatom vagy metil-csoport, -alk- szubsztituens metilén-csoport, míg Ax szubsztituens dietilamino-metilén-csoport, RÍ, R4 , X és Y jelentése megadott. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly II általános képletű vegyületet használunk, amelyben X szubsztituens hidroxil-csoport, továbbá olyan III általános képletű vegyületet, amelyben Y szubsztituens halogénatom, R1( R 2 , alk és A t jelentése megadott. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 710S176. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
