158579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5H-dibenzo(a,d)ciklohepten-származékok előállítására

35 158579 36 15. Az 1., 3—8. és 10. igénypontok bármelyi­ke szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (IV)—<VIH) képletű vegyületeket alkal­mazunk, melyekben R' jelentése metil-csoport, a szaggatott vonallal jelölt kötések nincsenek hidrogénezve és Px jelentése hidroxwcsoport, vagy Pi és P2 együtt további kötést képeznek, majd egy kapott dimetilamino-propilidén-ve­gyületet adott esetiben demetilezünk. 16. A 15. igénypont szarinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-metil­-5H(3-dimetilaminopropil)-5^hidroxi-5H-dibenzo­(a,d)cikloheptént dehidratálunk és a kapott ve­gyületet adott esetben a megfelelő karbamáton keresztül demetilezzük. • 17. A 16. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a de­hidratálást etanolos sósavval végezzük él. 18. A 1'6,, igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a deme­tilezést oly módon végezzük el, hogy a kapott l-<metil-5-(3-idimetiliaminopropilidén)-5H-diben­zo(a,d)cikloheptént klárhangyasavetilészterrel reagáltatjuk és a kapott karbamátot lúgos hid­rolízisnek vetjük alá. 19. Az 1. és 3—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IIb) és (IV)—(VIII) képletű vegyületeket alkalma­zunk, meljtóklben R' ei Rí jelentésié metil-cso­port, a szaggatott vonallal jelölt kötések nin­csenek hidrogénezve és Pi jelentése hidroxi­csoport, vagy Pi és P2 együtt további kötést képeznek, majd egy kapott dimetilaminopropi­lidén-vegyületet oxidálunk. 5 20. A 19. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, nőgy í-metál­-5^(3-dinietilaminopropil)-i 5-4iidroxi-5H-Hdiben.z!0-(a,d)cikloheptént dehidratálunk és a kapott vegyületet oxidáljuk. 10 21. A 20. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehid­ratálást etanolos sósavval végezzük el. 22. A 20. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxi-15 dációt vizes hidrogénperoxiddal hajtjuk végre. 23. Az előző igénypontok bármelyike szarinti eljárás továbbfejlesztése az idegrendszerre ha­tó gyógyászati készítmények előállítására, az­zal jellemezve, hogy valamely (I) általános 20 képletű triciklikus vegyületet (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy metil-icsoport, R jelentése metil- vagy acetil-csoporS és a szaggatott vonallal jelölt kötések adott eset­ben hidrogénezve lehetnek), az Rí helyén me-25 Hl-csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek N-oxidját, vagy a fenti vegyületek geometriai izomerjét vagy savaddiciós sóját mint ható­anyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, az ilyen készítményekben hasz-80 nálatos inert, szilárd vagy folyékony hordozó­anyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeve­rünk. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. . 7108042. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 18

Next

/
Thumbnails
Contents