158568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolidinonszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1969. II. 20. (GE—761) Svájci elsőbbségei: 1968. II. 21. (2529 68), 1968. VI. 27. (9626/68), 1968. XI. 19. (17 229/68) Közzététel napja: 1970. IX. 28. Megjelent: 1971. X. 15. 158568 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06; C 07 d 67/00; C 07 d 49/30; C 07 d 51/70 Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen bei Basel, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Dr. Züst Armin vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: J. R. GEI.GY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás imidazolidinonszármazékok előállítására i A találmány új imidazolidinonszármazékoknak, valamint az említett új vegyületeket hatóanyagiként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. 5 A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő imidazolidinonszármazékolk — e képletben X hidrogén- vagy klóratomot, metil-, trifluor- io metil-, metoxi-, vagy metiltio-csoportot, R 1— 4 szénatemos alikilgyököt képvisel, n = 2 vagy 3 — valamint ezek szerves vagy szervetlen savak- 15 lkai képezett addíciós sói eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, különösen az l-/2^[4-(3^klór-10,ll^dihádro-dibenzo(b,f )tiepin-l 0-il)-l-piiperazinil] -etil/-3Hmetil-2- 20 -imidazolidinon és sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek és nagy terápiás indexet mutatnak. Ezek a vegyületek orális, rektális vagy parenterális beadás esetén a központi idegrendszerre hatásosak, csökken- 25 tik a motilitást, fokozzák a narkózist és pozitív hatást mutanak az ismert „test de la traction" során. Ezenkívül határozott szimipaitoKtikus, antiie.metikus, valamint szerotonin-antagonistla hatásuk is van. Ezek a hatástani tulajdonságok, 30 amelyek különféle erre alkalmas standard kísérleti rnódszereklkel [vö. R. Domenjoz es W. Theobald, Arch. Int. Hharmacodyn.' 120, 450 (1959); W. Theobald és mtsai, Arnzeimittelforsch. 17, 561 (1967)] mutathatók ki, ezeket a vegyületeket a feszültségi és izgalmi állapotok kezelésére jól alkalmazható értékes gyógyszerekké teszik. Az (I) általános képletű vegyületekben az R helyén álló rövidszénláncú alikügyölk pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szekjbutil- vagy terc.butilgyök lehet. Az (I) általános képletű vegyületeik előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek egy álkálifémszármazékát valamely (III) általános képletű vegyület — ahol R és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével reagáltatunk és a kapott reakcióterméket adott esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. A (III) általános képletű vegyületek reakcióképes észtereiként pl. a halogenideik, mint a kloridok vagy bromidok, továbbá a szűlfonsavészterek, pl. a metánszulfonsawészter vagy o-158568