158567. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaril-etilaminok előállítására
21 158567 22 szekevrjük a magnéziumsztearáttal és 1000 db tablettamagot préselünk belőle, melyeket cukorral vonunk be. 30. példa: 50 g 2-i(2-hidroxi-l-naftalin)-2-!(4-ihidroxifenil)-etilaminhidrokloridoit és 3 g 'klórbutanolt feloldunk s injekciók céljára szolgáló vízben és 1000 ml térfogatra töltjük. Az oldatot egy vagy több részletben üvegedénybe töltjük és sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: •1. Eljárás az I. általános képletű vegyületek valamint szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — ebben a képletben : W hidrogén-, fluor-, klór-, vagy brómatomot illetve hidroxil-gyököt, X és Y egymástól függetlenül hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, illetve hidroxilvagy rövidszénláncú alkoxi^csoportot, Z hidrogénatomot, hidroxil- vagy hidroximetil-gyököt, hidrogénatomot, metil- vagy etilgyököt, R2, R.3, R4 és R 6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilgyököt és R5 hidrogénatomot, metil-, fenil- vagy hidroxifanil-gyököt jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely II. általános képletű vegyületet, melyben Z' hidrogénatomot, hidroxil-, karboxil-vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot jelent, míg W, X, Y, R1; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése az előbbiekben megadott, inert oldószerben valamilyen redukálószerrel redukálunk és az így kapott I. általános képletű vegyületet kívánt esetben átalakítjuk valamilyen szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá, vagy b) az I. A. általános képletű vegyületek, valamint szervétlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — ebben a képletben W" hidrogénatomot vagy hidroxilgyököt, X"ésY" egymástól függetlenül hidrogénatomot, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportott, R3 ' metilgyököt és R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilgyököt jelent — valamely IX. általános képletű vegyületet, melyben W", X", Y", R3', R 4 és R 5 jelentése az előbbivel azonos, inert oldószerben valamilyen redukálószerrel redukálunk és a kapott I-A általános képletű vegyületet kívánt esetben valamilyen szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk, át, vagy c) az I B általános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — ebben a képletben X" hidrogénatomot, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxi-esoportot jelent — p'-naftolt egy XII. általános képletű vegyülettel, melyben X'" hidrogénatomot, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi^csoportot képvisel, valamilyen savas kondenzálószer jelenlétében inert oldószerben kondenzálunk és az így kapott I B általános képletű vegyületet kívánt esetben valamilyen szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként valamilyen hidrid-donort alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrid-donorként boránt vagy diboránt és oldószerként tetrahidrofuránt alkalmazunk. 4., A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrid-^donorként valamilyen komplex fémhidridet alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy komplexfémhidiridként litiumalumíniumhidridet és oldószerként tetrahidrofuránt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként savas közegben katalitikusan aktivált hidrogént alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként szénre leválasztott palládiumot és reakcióközegként sósavas etanolt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként valamilyen hidrid-donort alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrid-donorként boránt, diboránt vagy valamilyen komplex fémihidridet alkalmazunk. ÍM). A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy komplex fémhidridként litium-alumíniumhidridet és oldószerként dietilétert vagy tetrahidrofuránt alkalmazunk. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy komplex 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
