158533. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfor-fonyfon-, ill. tionofoszfor- -foszton)-savészterek előállítására

•MAGYAR NÉP&OZTAitaASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VIII. 01. (BA—2086) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. VIII. 01. (F 53 122 IV d/12 p) Közzététel napja: 1970. IX. 28. Megjelent: 1971. IX. 15. 158533 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9 08, 9/16, 9/40, C 07 d 55/10; A 01 n 9/36 { tówtíí Feltalálók: Schmidt Karl-Julius vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, Hammann Ingeborg biológus, Köln, Unterstenhöfer Günter oki. mezőgazdász, Opladen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG., Leverkusen, Német. Szövetségi Köztársaság Eljárás foszfor-, foszfon-, ill, tionofoszfor-(-foszfon)-savészterek előállítására A találmány a 3-hidroxi-ben20-l,2,4-triazin inszekticid és akaricid tulajdonságú foszfor-, foszfon-, ill. tionofosziforH(-foszfon)-savésztereinek előállítására vonatkozik. A 927 270 sz. német szabadalmi leírás már 5 ismertette az N-metilbenzamidinek tiofoszforsavésztereit, az 1115 738 sz. német szabadalmi leírásból pedig ismertek a nyílt szénláncú és ciklusos kinoxalno^2,,3-tio!

fosziforsavészterek, amelyek inszekticid és akaricid tulajdonságaik io alapján kártevő-irtószeriként alkalmazhatók. Az utóbb említett észterek hátránya, hogy a rezisztens szövőatkák ellen kevéssé hatásosak és hogy technikai előállításuk nehézkes. 20 Azt találtuk, hogy az I általános képletű foszfor-, áll. itionofoszfor-(-foszfon)-sav-benzo-l,2,4-triazinil-i(3)-észítert kapjuk a II. képletű 3-hidroxi-(benzo-l,!2,4-triazin)- és a III. általános képletű foszfor- vagy foszfon-, ill. tionofoszfor-i(-foszfon)-savészter-íhalogenid közötti egyszerű, jó kitermeléssel végbemenő reakció során. Az I—III általános képletekben R és R' jelentése 1—4 szénatomszámú alkilgyök, R' ezen- 25 kívül kisszénatomszámú alfcoxi- vagy fenilgyököt is jelenthet, X jelentése oxigén- vagy, kénatom, Hal. pedig halogénatomot, jelent. Azt találtuk továbbá, hogy a találmány szerinti eljárással készült, I. általános képletű ve- ?,g gyületeknek erős inszekticid és akaricid tulajdonságuk van. Különösen kitűnő a hatásuk faló- és szívó rovarok, atkák, ellen, elsősorban a rezisztens szövőatkák ellen. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek ebben a tekintetben és a hatásosság irányát illetően egyértelműen felülmúlják az ismert, hasonló szerkezeti felépítésű termékéket és ezért kifejezettén a technika gazdagítását jelentik. A találmány szerinti eljárás az A reakcióegyenlettel ábrázolható, ahol az R, R', X és Hal szimbólumok a fenti jelentésűek. Az R helyén előnyösen 1^3 szénatomszámú 15 alkilgyök, pl. metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilgyök állhat; R' előnyösen RO- vagy metil-, etil-, n-propil-, izopropil-r, ill. fenilgyök lehet ; X előnyösen kéhatom, Hal pedig egy klórvagy brómatom lehet. A találmány szerinti eljárás végrehajtásához szükséges 3-hidroxi-benzo-l,'2,4-triazin kiindulási anyag az irodalomból ismeretes. A találmány szerinti eljárást előnyösen alkalmas oldó- vagy hígítószerek felhasználásával hajítjuk végre. E célra gyakorlatilag valamennyi inert, szerves oldószer vagy azok keveréke szóba kerülhet, azaz szénhidrogének, pl. benzin, benzol, toluol, klórbenzol, xilol; éterek, pl. díetil- és dibutiléter, dioxán; továbbá ketonok, 158533