158449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxa-9, béta 10-szteroidok előállítására

SZABADALMI 158449 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áfck Nemzetközi osztályozás: C 07 d 101/00 wmm Bejelentés napja: 1967. IV. 19. (HO—1214) *Ür Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966. IV. 19. (543.526) i ''' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. VIII. 31. \ 4, Feltalálók: Fürst Ancfor vegyész, Basel, Svájc, Koch Wolfgang vegyész, Riehen, Svájc, Uskokovic Milan Radoje vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 4"Oxa-9iS,10<x

-szteroidok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás új 4-oxa-9l

/?,

!

10a-szteroidok, különösen az (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 és R

2

jelentése hidrogénatom,

kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alk-oxi- vagy kis szénatomszámú alkiltiocsoport; R6

és R

7

jelentése hidrogénatom,

kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkanoiltio-csoport vagy halogénatom; R11

jelentése hidrogénatom, hidroxi-vagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport; R16

jelentése hidrogénatom,

kis. szénatomszámú alkil-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport, vagy — amennyiben a 17|/?Hszu>bsztituens aoetál- vagy helyettesített acetil^csopoirt — fluoratom is tehet; Z jelentése karbonil-csoport, 17;

/?-hidroxi-17a-kis. szénatomszámú alkánkarboxisavlakton vagy valamely Rw

/? jelentése hidroxi-,

kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy YCH2

CO—• képletű csoport; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom 5 vagy hidroxi-csoport; R17

ct jelentése

— amennyiben R17

/?-hidroxivagy kis szénatomszámú alkanoiloxicsoportot képvisel — hidrogénatom vagy kis szénatómszámú alifás szén-10 hidrogén-gyök, vagy —• 'amennyiben R17

y? valamely YCHaCO— képletű csoportot képvisel — R17

oc jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport 15 vagy halogénatom). Az (I) képletű vegyületek előnyös csoportját képezik az (la) és (Ib) általános képletű vegyületek (mely képletekben , 20 R1

, R

2

, R

6

, R

7

, R

11

és Y

jelentése a fent megadott; A jelentése karbonil-csoport, 17'/?-hidroxM7a-kis szénatomszámú alkánkarbonsavlakton vagy valamely 25 ORa R«a képletű csoport; Rb 30 képletű csoport; 158449