158438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazepinszármazékok előállítására

17 158438 IS 23,0 g (0,086) mól) nyers 10-klór-tieno[3,24)][l,i5]benzotiazepint részletekben feloldunk 100 ml abszolút etanolban és az oldatot 30 percig visszafolyatás közben forraljuk. Ezután a reakcióelegyet vákuumban szárazra pároljuk és a kapott maradékot éteriben oldjuk. Az éteres oldatot Celiten keresztül leszűrjük, éterrel utána mossuk, majd az egyesített szűredékeket betöményítjük. Az így kapott maradékot kevés éterből és pentánból kristályosítjuk. A tiszta 10-etoxi-tieno[3,2-b][jl,5]benzotiazepin 86—83°on olvad. Szabadalmi igénypontok: azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, melyben X jelentése az I. képletnél megadott, míg Q halogénatomot, merkaptogyököt, rövidszénlánoú alkoxi- vagy alkiltiocsoportot,-. aktivált alkoxi- vagy alkiltiocsoportot képvisel, egy III. általános képletű vegyülettel — e képletben n és R jelentése az I. képletnél megadott, és Z' ugyanazt jelenti, 10 15 1. Eljárás az I. általános képletű új tiazepin-iszármazékok, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — 20 ebben a képletbenn j elentése 2 vagy 3, R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, X hidrogént vagy klóratomot és Z hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy hidroxialkil-csoportot, rövidszénláncú alkanoiloxialkil-osoportot vagy ciklopropilgyököt képvisel — 25 30 35 mint Z, vagy Z' olyan gyököt jelent, amely hidrolízis vagy reduktív hasítás útján hidrogénatommal helyettesíthető •— vagy a III. általános képletű vegyület alkálifém-származékával reagáltatjuk, az eljárás termékét szükséges esetben, a Z' helyettesítőnek hidrogénatomra történő átalakítása céljából, hidrolizáljuk vagy reduktív hasításnak vetjük alá, továbbá az eljárás olyan termékét, amelynek Z helyettésíltője hidrogénatom, adott esetben, önmagában véve ismert módon, átalakítjuk a Z helyén rövidszénláncú alkil-, hidroxialkü- vagy rövidszénláncú alkanoiloxialkil-helyettesítőt tartalmazó termékké, vagy pedig olyan eljárási terméket, amelynek Z helyettesítője rövidszénláncú hidroxialkil-csoport, aícilezéssel átalakítunk a Z helyén rövidszénlánoú alkanoiloxialkil-helyettesítőt tartalmazó termékké, vagy pedig olyan terméket, amelyben a Z helyettesítő valamely rövidszénláncú alkanoiloxialkil-csoport, hidrolízissel átalakítunk a Z helyén rövidszénlánoú hidroxialkil-helyettesítőt hordozó termékké, és végül a kapott I. általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savival addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. XI. 30.) 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti I. általános képletű új tiazepin-származékok előállítására, melynél n, R és X jelentése az 1. igénypontban megadott, Z pedig hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy hidroxialkil-csoportot vagy legfeljebb 10 szénatomos alkanoiloxialkil-csoportot, vagy ciklopropil-gyäköt képvisel, azzal jellemezve, hogy az eljárás olyan termékét, amelyíben Z valamely rövidszénláncú hidroxialkiljcsoport, olyan termékké ácilezzük, amelyben Z legfeljebb 10 szénatomos alkanoiloxialkil-osoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1967. XII. 29.) 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgátója. 7107514. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.