158430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált cefalosporin-származékok előállítására

15 158430 16 Trcr foszifáitpufíer (pH = 6,4) . „ •UV ^max 273 m/* ,1% '1 cm d) 7-(lH-tetaazol-l-il)-Hacetamido-3-(l-etil-lH-tdtrazol-5-il-'tio)-!matil-oei-3-€:m-44sar'bonsav, op.: 145 C° (bomlás); K = 18%, EC: 5; SA: 1. j) 7-i(2-tienil)-aoetam;idoH3-(2-metil-l,3,4-oxadiazol-.5-il-,

tio)jmetil-oef-j

3-eim-4-i

k!ar)boirusav, op.

: 92— 94 C° (bomlás); K = 56%; EC: 5; SA: 0,25. 5 TTTT

,95%-os etanol „„ „„„ UV A '» 235, 266 m/x ._.. -foszfiáttpuffer (pH = 6,4) UV max 269'

5 ,1% Jl

cm in/x e) 7^(4-pirid:iltio)-aoeta'mido-3-(2-!etil-l,3,4-tiadiazol-5Jil^tio)-j

m!etil^oef^3-em-4-4kai[ibons.av, op.

: 151 C° (bomlás); K = 13%; EC: 2; SA: 0,25. .foszfátpuffer (pH = 6,4) UV /

m,

aY

262>

5 max cm El cm

372

>

231 max F10/o

<114 El cm

314 m/x k) 7-i(54ilór-2-tienil)-acetamido-3-'(l-m!eti

iHH-10 -itetrazol-5-il-tiio)-m©til-cef-3-em-4-<kai1bonsav-diciiklohexilamirisó, op.: 183 C° (bomlás); K = = 17%; EC: 2, SA: 0,1. TTTr .95%-os etanol „ ,c _1% „-, 15 UV/

miax 245m!/

xE

1

/

°

m

254 1) Nátrium-7-(lH^teirazol-l^)-iacetaimidiCH3-'(l--metil-lH-tetoa2ol-5-il-iti)o)^naetil-oef-3--em.^4--karboxilat, op.: 188—'191 C° (bomlás); K=53%; 20 EC: 10; SA: 1. ,H2

0 ,1% UV Ux

2

6

9

^

E

l cm

220 f) 7-(2-tien«il)-Haceit!amido-3^(l-etil^lH-ftetrazol-5--il-tdo)-meiiil-cef-3-.em^4-!k:ainbonsav, op.: 95—100 C° (bomlás); K = 47%; EC: 2,6; SA: 0,25. UV ;f

^f

fc

P

uffa

<P

H

=

6

'

4

> 235, 2,68 n* Elc°m

315

>

186 g) Nátrmm-7-(2-tienil)^aoeta(mido-3-H(2-.izopropil-l,3,4-itiadiazdl-'5-!Í!l-:tio)-metil-Qef^3-'em-4-|

karboxilát, •op.: .195—.197 C° (bomlás); K = 47%; EC: 1; SA: 0,25. 25 m) 7-(5-metil-lH-tetrazol-l-il)-ace!t.amido-3-(2--imetil-1 ,i3,4-oxa.diazol-5-ál^tio)-HmeM-<5ef-3-ein-4--kanbonsiav, op.: 98—103 C° (bomlás); K = 22%; EC: 10; SA: 1. 30 TTV

;95%-os etanol 1% UV W 268m^Elcm

213 . n) 7-(4-metilWl,3-tiazol-2-il)-aceltamido-3-.(l-imetil-lH-;tetrazol-541-ti:o)-Tmietil^ef^^em^-ikaa^boin-35 sav, op.: 120 C° (bomlás); K = 23%; EC: 10; SA: 0,5. ,„T

,foszfátpuffer .(pH = 6,4) UV * „ F ^ ' ' 237, 272 max EÍ^m301,254 'Hifi 40 h) Nátrium-7-i(2-tJieml)^aceta!mido-3-(2-n-propil-1,3,4-tiladiazol-5-^ilHtio)-imetil-oef-i3-em-4^k ariboxilát, op.: 19-2—194 C° (bomlás); K = 48%; EC: 1; SA:0,25. TTTT .foszfáltpuffer (pH = 6,4) UV * _ *• ^ ' ' 237, 272 50 max m/i Eí°tm

295

'

242 i) 7^(2-lttenil)-,aoetamido-3-(l -meifiiUH-tietrazol-5-il-tio)-metil-ceí-3-«m-4-íkarjboinsav-dic;Mohexilaminsó, op.: 192—494 C° (bomlás); K = = 71%; EC: 0,25; SA: 0,5. UV I 95%-os etanol max a 95% etanol inif 236 m^ ^\/ocm

21l 270 mp, Ej'^122 foszfátpuffer (pH = 6,4) max ' r El cm

252 o) 7-(l^metil-lH-tetrazol«5HÍl)-aoettamido-3-i(l-45 -ctü-lH-tetrazol-S-íl-tioJ-meti'l-cesf^S-em^-karbonsav, OD.: 155 C° (bomlás); K=24%; BC: 20; SA: 1. fosZ

fáít,puff.er

1

(

P

H = 6,4) max r E1°ÍL

203 1 cm . p) 7-(l-metil-jlH-*dtrazol-5-il)-^acetamido-3-55 -(1,3,4-ti;adiazol^5-äi-4i.o)-metil^cef-3^em-4-karbonsav, op.: 160-^165 C° (bomlás); K=25%; EC: 20; SA: 1. uv rÜM1 max .foszfátpuffer (pH = max 6,4) 272 m/x E]°/O

245 ^1 cmTM q) 7-(lH-tetrazdl-5Hil)-acetamido-3H(2-ietil-l ,3,4,-65 -tiadiazol-5-iWio)-metil-<;ef-3^m--44ka(ribonsiaiv, 8