158382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-5-fenil-1H-1,5-benzodiazepin-2,4-(3H,5H)-dionok előállítására

9 158382 10 7-klór-l-forniil^5-fenil-lHjl,5-4bena)diazepiii-2,4j[3H,5H]-dioin 10 mg tejcukor 33 mg kukoricafeaményítő 30 mg Aerosil 1 mg magnéziumsztearát 1 mg 75 mg 7-íklór-l^feni!lacetil-5-fenil-lH-1,5-foenzodiazepm-2,4-[3H,5H]-'dion 10 mg tejcukor 33 mg kukoricakeményítő 30 mg Aerosil 1 mg magnéziumsztearát 1 mg 75 mg 7-klór-l-(3,4^dimetoxibenzoil)-5^enil-1H-1 ,i54>enzodiazepin-2,4-^[3H,5H]-dion 10 mg tejcukor 33 mg kukorácakeményítő 30 mg Aerosil 1 mg magnéziumsztearát 1 mg 75 mg Előállítás: Tejcukorból, kukoricakeményítőből és Aerosdlből keményítőcsirizzel granulátumot készítünk, a hatóanyagot és a imagnéziumsztearátot hozzákeverjük, és a keveréket tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált l^acil-5-fenil-.lH-l,5-benzodiazepin4!,4-5 -[3H,i5H]-dionok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot, 1—15 szénatomos egyenesláncú alkilcsoportot, halbgénanetilcsoportot, metilaminocsaportot, 1—2 szénatomos alkoxicsoportot, ciklohexdlcsoportot, adott esetben halogénatojmmal vagy metil-, metoxivagy nitrocsoporttal egyszer vagy kétszer szulbsztituált fenilcsoportot, fenilacetilcsoportot, cmnaimilcsoportot vagy kén- vagy oxigéntartalmú öttagú heterociklilcsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy metilvagy metoxicsoportot 'és Rs hidrogén- vagy halogénatomot vagy a molekula 7- vagy 8-helyzetében levő metilvagy trifluormetilcsoportot jelent —• 10 15 20 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek és X hidrogén- vagy alkáli-25 fématomot jelent — a szokványos módon aeilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket hatóanyagokként tartalmazó gyógyszerkészít-30 menyek előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeiket — ahol Rt, R2 és R3 jelentése az előbbiekben megadott — a gyógyszerkészítmények szokásos hoMozó-, töltő- és hígítóanyagaival és egyéb segédanya-35 gaival egyesítjük. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107509. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.