158381. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-vegyületek előállítására

158381 15 16 (a) 6-ammapenicillánsavat vagy annak karboxilsav sóját a III általános képletű sav acilező származékával — mely képletben — NXY védett amino-csoport, ahol X hidrogénatom és Y benziloxikarbonil-csoport, vagy X és Y együttesen 2-hidroxi-l-naftilmetilén-csoport — ismert oldószerben, 0 C° alatti hőmérsékleten acilezzük, és (b) ezt követőleg a védő csoport eltávolításával a kívánt vegyületet, vagy annak nem mérgező, gyógylászatilag alkalmas sóját állítjuk elő; és adott esetben az említett vegyületet 5—9 pH-értéken, —20 C°. — +50 C° közötti hőmérsékleti tartományban, számottevő mennyiségű víz kizárásával, acetonnal reagáltatva II képletű vegyületet, vagy annak nem mérgező, gyógyászatilag alkalmas sóját állítjuk elő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy védőcso-5 portként 2-hidroxi-.l-naftilmetilen-csopo.rtot

alkalmazunk, majd azt savas hidrolízissel távolítjuk el. . 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy védőcso-10 portként benziloxikarbonil-csoportot alkalmazunk és azt katalitikus hidrogénezéssel távolítjuk el. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 15 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezőszert vegyes anhidridje formájában alkalmazzuk. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107509. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.