158363. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált-5-nitro-2-imidazolil-származékok előállítására

158363 17 30. példa: 5. táblázat (A. kísérlet) Vegyület Dózis* Vizsgált egerek száma Gyógyult egerek száma Gyógyulás %' 2-(2-amino-5-tiadiazo-17,0 95 5 5 5 5 100 100 lil)-l-metil-90 10 10 100 -5-nitroimid-65 5 4 80 azol 44 10 3 30 10 10 0 0 A találmány szerint előállított vegyületek felhasználása Trichomonas vaginalis fertőzések .kezelésében 5 Ez a példa a 2-(2^amino-5-tiadiaaolil)-l-metil-5-nitroimidazol Trichomonas vaginalis fertőzések elleni hatékonyságát igazolna két kezelési forma esetén. 10 Az első kezelésmód során — amelyet a továbbiakban - A. kísérletnek nevezünk — 3, - egyenként 5 és 6, egyenként 10 egérből álló csoportot vizsgáltunk. Az egereket 500 000 te- 15 nyésztett Trichomonas vaginalissal (Thomastörzs) oltottuk be. A fenti vegyületet a tápanyaggal gondosan elegyítettük, és az egereknek a beoltás utáni első naptól kezdve gyógyszertartalmú tápanyagot adtunk. Az átlagos ad 20 libitum gyógyszerfogyasztás mg /testsúly kg/. ,'nap-ban a gyógyszeres táplálék beadásának kezdetiétől 5 teljes napon át mértük, és az egerek súlyát kezelés előtt és kezelés után meghatároztuk. A második kezelésmól során — a továbbiakban B. kísérletnek nevezzük — 4, egyenként 10, és egy, 5 egérből álló állatcsoportot vizsgáltunk. Az egereket 500 000 tenyésztett Trichomonas viginalissal (Thomas-törzs) oltottuk be. A fenti vegyületet a bscltás után 1 nappal egyetlen orális dózis formájában adtuk be. A beoltás után 6 nappal az injekció helyéről szubkután kaparékokat vettünk le és a kaparékokban mikroszkopikusan megvizsgáltuk a 35 mazgásképes triehomonadok számát. Triehomonadellenes hatást állapítottunk meg azokban az esetekiben, amikor a 'beoltás helyén keletkezett sérülésekből a mozgásképes triehomonadok eltűntek. Az egerek testsúlyából a beoltás után 1—6 napig megállapítható, hogy a 2-(2-amino-5-tiadiazoiil)-l-metil-5-nitroimidazolt az azt fogyasztó állatok jól tolerálják. A kísérletek továbbá azt mutatták, hogy az állatok 1000 mg/ /kg mennyiségű fenti vegyületet is jól tolerálnak. A kísérletek eredményeit az alábbi táblázatokban ismertetjük. 25 30 40 45 *A számadatok mg/testsúly kg/napiban , értendők. 50 55 60 65 18 6. táblázat (B. kísérlet) Vizsgált Gyó-Vegyület gyúlt Gyó-Dózis* egerek egerek

gyulás száma „„*„„ % szama 2-(2-amino-10O 5 5 100 -5-tiadiazo-50 10 10 100 iíl)-l-metil-25 10 9 90 -5-,nitro-12 10 7 70 imidazol 6 10 2 20 *A számadatok mg/testsúly kg/nap-ban értendők. 31. példa: A találmány szerint előállított vegyületek felhasználása coccidiosis kezelésében A találmány szerint előállított vegyületek coceidiosisellenes hatását az alábbi kísérletekkel határoztuk meg: Rhode Island Red him x Barred Rock nőstény keresztezésű 7 napos, kb. azonos méretű és súlyú fiatal kakasokat két csoportra osztottunk, és az állatcsoportokat külön-külön dróthálós padlójú ketrecben helyeztük el. Az állatoknak az alábbi összetételű, gondosan elkevert, mért mennyiségű gyógyszert tartalmazó csirketáplálékot adjuk: Finoman őrölt sárga kukorica Finoman őrölt szójabab Kukoricasiikérliszt Halliszt Lucernaliszt Oldható cefre Mico mix 8009 Mésztajték + MgS04 Csontliszt (gőzölt) NaCl Kolinklorid (25%) Fortafeed (2—49C) 2 g riboflavin 4 g pantothénsav 9 g niacin 10 g kolin A+D vitamin, száraz 2,00 WS D3 •' 10,000 fí/g A Pro fact or B 1200 lb/tonna 400 lb/tonna 100 lb/tonna 100 lb/tonna 40 lb/tonna 50 lb/tonna 40 lb/tonna 30 lb/tonna 30 lb/tonna 2 lb/tonna 2 lb/tonna 2 lb/tonna 10 mg/tonna A csirkéknek gyógyszerrel elegyített, ill. gyógyszernélkiüli tápanyagot adtunk, és a csirkéket 2 nappal a sporulázott Eimeria tenellával való megfertőzés előtti időtől a megfertőzés után 7 napig tetszés szerint hagytuk enni és inni. Az egyes csirkék begyébe közvetlenül beadott oociszták száma a kísérletben a kezelet-9